奥希替尼和奥希替尼针对的EGFR突变靶点

第一个针对常见 EGFR 突变靶点的靶向药物是易瑞沙。同时，易瑞沙作为第一代EGFR靶向药物，疗效非常显着。它可以靶向癌细胞，抑制癌细胞血管的形成。但服用一段时间后，就会产生耐药性。因为有一个新的突变：基因突变。

奥希替尼是阿斯利康研发生产的突变靶向药物。用于治疗突变，是第三代靶向药物。在美国，奥希替尼甚至已经被FDA批准用于非小细胞癌的一线治疗。那么奥希替尼与易瑞沙相比有哪些具体优势呢？下面，泽邦医生将从以下几个方面与大家分享。

一、易瑞沙和奥克替尼针对不同的目标

奥希替尼9291不仅作用于18号、19号、21号等常见EGFR基因突变靶点，还主要作用于一、二代耐药患者，即：突变。此外，临床数据显示，奥希替尼9291对EGFR野生突变引起的饥饿肿瘤细胞也有一定的杀伤力。也就是说，使用易瑞沙或特罗凯有效的患者使用奥希替尼9291同样有效。对易瑞沙或特罗凯耐药的患者也可以使用奥希替尼9291进行持续维持，甚至野生型肺癌也可以试用。不难理解为什么FDA可以批准奥希替尼作为一线靶向治疗药物

二、奥克替尼和易瑞沙的疗效差异

它也适用于EGFR基因突变的非小细胞肺癌。原阿斯利康临床试验中两种药物的中位无进展生存时间为：奥希替尼18.9个月，伊瑞沙10.2个月，增加了整整8. 7 个月。奥希替尼治疗后持续缓解的持续时间为17.2个月，易瑞沙仅为8.5个月。因此，奥希替尼用于EGFR基因突变的非小细胞肺癌的一线治疗，奥希替尼的疗效优于易瑞沙。

三、奥西替尼和易瑞沙对脑转移作用的差距

大多数晚期EGFR突变的患者都会有脑转移，所以这个时候就需要看看靶向药物进入大脑的能力。国外医疗机构也对奥希替尼和易瑞沙的大脑通路能力进行了对比。同等金额下，易瑞沙组的中位无进展生存期为4.4个月，而奥西提尼组已延长至8.5个月。另外，我做了奥希替尼和易瑞沙的脑部实验，发现在25mg的剂量下，奥希替尼在大脑中的浓度达到了3.41μmol/L，而易瑞沙只有0.21μmol/升。

四、奥希替尼和易瑞沙副作用程度的差异

奥希替尼 9291 的常见副作用与易瑞沙相似：腹泻、皮疹、皮肤干燥和指甲疼痛。但相比之下，奥希替尼的副作用一般比易瑞沙温和，大部分可以耐受。

本文最初由泽邦医生编辑。可以补充更具体的知识。泽邦医生希望广大有病的患者一定要检查，积极治疗。在治疗疾病的过程中，他们会保持良好的心态，积极面对。