转移性乳腺癌患者应仔细阅读核糖核苷薄膜片说明书

[核糖西尼手册]

中文名：里波西尼电影

英文名：ribociclib

商品名：Kisqali

制造商：诺华制药

[药物简介]

2021年11月19日，瑞士制药巨头诺华公司的新型乳腺癌靶向药物kiskali(ribo cicilib)近日，欧洲药品管理局(EMA)人类医药产品委员会(CHMP)建议批准扩大kiskali的适应症。具体来说，CHMP建议批准Kisqali联合氟维司群作为激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR /HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者以及之前接受过内分泌治疗的患者的初始内分泌治疗。

此外，CHMP还建议批准Kisqali联合内分泌治疗和黄体生成素释放激素激动剂(LHRH)治疗绝经前和围绝经期妇女。

【作用机制】

核糖昔布是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号转导途径中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)磷酸化调节细胞周期过程。

在体外，核糖环胞苷减少pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期阻滞，并减少乳腺癌细胞系的细胞增殖。在体内，在含有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中，用单剂ribociclib治疗导致肿瘤体积减小，这与抑制pRb磷酸化有关。在来源于患者的雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中，与单独使用每种药物相比，对核糖昔布和抗雌激素(例如来曲唑)的联合研究导致肿瘤生长抑制增加。此外，在雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型中，瑞昔布和氟维司群的组合导致肿瘤生长抑制。

【适应症和用法】

KISQALI是一种激酶抑制剂，与以下物质联合使用：

一种芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经前或绝经后晚期乳腺癌患者，作为初始内分泌治疗，所述晚期乳腺癌患者具有激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性或转移性乳腺癌。氟维司群用于治疗绝经后晚期或转移性乳腺癌患者，HR阳性，HER2阴性，作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。

[剂量和给药]

KISQALI片与芳香化酶抑制剂或氟维司群一起口服，可有可无。推荐起始剂量：口服600 mg(三片200 mg)，连续21天有无食物，连续7天。基于个体安全性和耐受性，可能需要中断、减少和/或中断剂量。

[剂量形式和强度]

片剂：200毫克

【禁忌症】

号码

[警告和注意事项]

QT间期延长：在开始使用KISQALI治疗前，监测心电图和电解质。在第一个周期的大约第14天和第二个周期开始时，根据临床指示重复心电图。在每个周期开始时监测电解质6个周期，如临床所示。避免与已知延长QT间期的药物和/或强效CYP3A抑制剂一起使用KISQALI。

用他莫昔芬增加QT延长：KISQALI不适合用他莫昔芬。

肝胆毒性：已观察到血清转氨酶水平升高。在开始使用KISQALI治疗前进行肝功能试验(LFT)。在前两个周期中，LFT每2周监测一次，在随后的4个周期开始时，根据临床指示进行监测。

中性粒细胞减少症：在开始使用KISQALI治疗前，进行全血细胞计数。在前两个周期中，在随后的四个周期开始时，根据临床指示，每两周监测一次CBC。

胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿损伤。告知患者对胎儿的潜在风险，并在治疗期间使用有效的避孕措施。

[不良反应]

最常见的不良反应(发生率 20%)为中性粒细胞减少、恶心、感染、乏力、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹和咳嗽。

[药物相互作用]

CYP3A4抑制剂：KISQALI，避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果强效抑制剂无法避免，请减少KISQALI的剂量。

CYP3A4诱导剂：避免同时使用强效CYP3A诱导剂的KISQALI。

CYP3A底物：与KISQALI同时给药时，可能需要减少治疗指数较窄的敏感CYP3A底物的剂量。

已知延长QT间期的药物：避免同时使用已知延长QT间期的药物，如抗心律失常药物。

[针对特定人群]

母乳喂养：建议不要母乳喂养。

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