奥希替尼对肺癌EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者的治疗

时间：2021.12.21作者： 浏览次数：418

奥希替尼主要针对非小细胞肺癌患者服用第一代TKI（酪氨酸抑制剂）后常见敏感突变的肺癌EGFR的治疗。奥希替尼在美国被批准作为非小细胞肺癌的一线治疗药物。即无论有无突变，用奥希替尼都能抑制，奥希替尼的临床效果优于一代TKI。今天，我们就来了解一下晚期肺癌服用奥希替尼的效果。

III 期研究评估了奥希替尼作为一线治疗和第一代 EGFR TKI（吉非替尼或厄洛替尼）的疗效。入组标准为局部晚期或转移性患者，有EGFR敏感突变但无晚期治疗史。研究证实，奥希替尼的中位PFS明显长于第一代EGFR TKI，分别为18.9个月和10.2个月。两组的 ORR 相似，奥希替尼为 80%，第一代 EGFR TKI 为 76%。

II期研究和AURA延伸研究结果显示，对于早期EGFR TKI治疗失败且携带突变的局部晚期或转移性患者，奥希替尼的中位无进展生存期（PFS）为8. 6~ 11.0个月，客观缓解率和疾病控制率有所提高，胃肠、皮肤等不良反应发生率下降。因此，奥希替尼被 FDA 批准用于接受早期 EGFR TKI 治疗的疾病进展阳性的晚期患者。

奥西米尼是一种单苯胺基嘧啶化合物，通过不饱和丙烯酰胺基团与EGFR催化结构域ATP结合位点的第797位半胱氨酸（C797)残基）共价结合，抑制EGFR和下游信号底物AKT和磷酸化尔克。

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