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万赛维/缬更昔洛韦是盐酸缬更昔洛韦的左旋缬更酯(前药),口服后在小肠和肝脏中被酯酶迅速转化为更昔洛韦。更昔洛韦是2’-脱氧鸟苷酸的合成类似物,能抑制疱疹病毒的体内外复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV)、单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-2 HSV-1)、人类疱疹病毒-6、7、8 (HHV-6、7、8)、EB病毒、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦先被病毒蛋白激酶UL97磷酸化为更昔洛韦单磷酸,再被细胞内蛋白激酶进一步磷酸化为更昔洛韦三磷酸,然后在细胞内缓慢代谢。去除细胞外更昔洛韦后,观察到更昔洛韦在单纯疱疹病毒或HCMV病毒感染细胞中的半衰期分别为18小时和6-24小时。更昔洛韦的磷酸化优先发生在病毒感染的细胞中,因为磷酸化过程严重依赖于病毒蛋白激酶。更昔洛韦主要通过抑制病毒DNA合成来抑制病毒活性:(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧鸟苷酸三磷酸不能与DNA结合;(b)更昔洛韦三磷酸与病毒DNA结合,使病毒DNA链的延伸被终止或限制。
盐酸缬更昔洛韦主要用于什么?盐酸Valcyte适用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。万赛维/盐酸缬更昔洛韦(valcyte)适用于高危实体器官移植患者预防CMV感染。
万赛维推荐的用法用量是多少
缬更昔洛韦是盐酸缬更昔洛韦的主要成分。目前,已批准的适应症为巨细胞病毒视网膜炎的诱导治疗、巨细胞病毒视网膜炎的维持治疗和移植患者巨细胞病毒感染的预防。那么,缬更昔洛韦的推荐剂量是多少呢?盐酸缬更昔洛韦片口服,应随餐服用。盐酸缬更昔洛韦片迅速大量转化为更昔洛韦。更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍,因此应严格遵守盐酸缬更昔洛韦片的用法用量。
(1)诱导治疗1)巨细胞病毒视网膜炎。对于活动性巨细胞病毒视网膜炎患者,缬更昔洛韦的推荐剂量为900毫克(两片450毫克),每天两次,持续21天。长期诱导治疗可能会增加骨髓毒性的风险。(2)2)巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。诱导治疗后,或对于无活动的巨细胞病毒视网膜炎患者,缬更昔洛韦的推荐剂量为900毫克(两片450毫克),每天一次。视网膜炎恶化的患者可反复诱发。(3)预防移植患者巨细胞病毒感染。对于肾移植患者,缬更昔洛韦的推荐剂量为900毫克(两片450毫克),每天一次,从移植后10天内开始,直至移植后200天。对于接受过肾脏以外的实体器官移植的患者,缬更昔洛韦的推荐剂量为900毫克(两片450毫克),从移植后10天至移植后100天,每天一次。
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