第三代监督管理肺癌靶向药物泰瑞沙获新进展，靶向药泰瑞沙

2017年3月24日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准第三代肺癌靶向药物泰瑞沙（甲磺酸奥西米尼片）用于过去的跨表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗，用于治疗治疗期间或治疗后确认为EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。推荐剂量为每天一次80mg，可根据个体患者的安全性和耐受性调整剂量。

EGFR-TKI的继发耐药涉及多种作用机制，其中约50%的患者是由于位点突变所致。这种作用机制被认为是出现对此类治疗的抗性的主要途径。

甲磺酸奥西替尼是一种口服、强效、选择性、不可逆的第三代 EGFR-TKI，可有效作用于（TKI 敏感性相关突变）和 EGFR 突变阳性（TKI 耐药相关突变）形式的 EGFR，并且具有非常对野生型 EGFR 活性低。从而克服耐药机制，成为一线治疗失败后突变患者的治疗选择。

支持该产品上市的主要依据是在全球注册的关键II期AURA扩展研究和研究，以及中国主导的I期药理学研究和II期研究。

AURA 扩展研究和研究均针对在接受至少一种 EGFR-TKI 治疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性 EGFR 突变阳性接受治疗的患者进行评估。一项关于药物安全性、药代动力学和有效性的开放式单臂 II 期研究。结果显示，自第二个数据截止日期（AURA 扩展研究和 AURA 2 研究的中位随访时间分别为 6.9 和 6.7 个月），两个汇总研究（N=411) 的 ORR 为 66.1%，盲法独立中央审查 (BICR) 和研究者评估，

AURA 17 研究是中国主导的 II 期研究。它是基于全球 II 期研究设计的，但只招募来自亚太地区的患者，包括中国患者（148/171[86.5%] 例）。确认中国患者与全球患者数据的一致性。在数据截止日期（中位随访时间 4.2 个月），研究的 ORR（N=171) 为 60.2%，其中 ORR中国亚组为59.7%，二级疗效指标DCR为88%，中位PFS尚未达到，上述疗效数据与全球II期研究结果高度一致。

该研究（n=31) 是一项 I 期研究，针对先前接受过批准上市的 EGFR-TKI（有或没有其他化疗方案）的中国局部晚期或转移性患者）。，一项开放性研究，该研究调查了两种剂量（40 毫克和 80 毫克）口服甲磺酸奥希替尼片剂的药代动力学特征。药代动力学结果表明，奥希替尼单次给药后的PK参数与欧美人群相当。与亚洲和非亚洲患者相比，中国患者口服奥希替尼的药代动力学特征与他们相似，奥希替尼的暴露量不受种族因素的影响。

在安全性方面，AURA 17的安全性数据与全球II期安全性数据一致。大多数不良反应的严重程度为 1 级或 2 级。最常报告的 ADR 是：腹泻 (29%) 和皮疹 (20%)。与全球II期研究相比，≥3度不良事件的总体发生率较低（24/171例[14.0%] vs 121/411例[29.4%] ）。