吉非替尼片的药物代谢动力学特性静脉给药后，肺癌的手术适应证

吉非替尼片（易瑞沙）￥2700

吉非替尼片为棕色圆形薄膜衣片；印在一侧。主要成分是吉非替尼。化学名称：N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉丙氧基）喹唑啉-4-胺。那么，哪些患者不宜服用吉非替尼片呢？肺癌手术的适应证有哪些？

吉非替尼片的药代动力学特性 静脉给药后，吉非替尼片清除迅速，分布广泛，平均消除半衰期为48小时。癌症患者口服吉非替尼片后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药一次后会蓄积2-8次，给药后达到7-10天。稳定状态。吉非替尼片每24小时给药一次，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吉非替尼片口服吸收后，给药后3～7小时出现吉非替尼片的血药浓度峰值。吉非替尼片对癌症患者的平均吸收生物利用度为 59%。

吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。吉非替尼片抑制EGFR酪氨酸激酶活性可阻碍肿瘤生长、转移和血管生成，增加肿瘤细胞凋亡。吉非替尼片在体内，吉非替尼片广泛抑制裸鼠异种移植人肿瘤细胞系的肿瘤生长，吉非替尼片还提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼片已在临床试验中证实，吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具有客观的抗肿瘤反应，并能改善疾病相关症状。

已知对活性物质或产品的任何赋形剂有严重超敏反应的人不应服用吉非替尼片剂。

肺癌的手术适应证：①临床分期Ⅰ、Ⅱ、ⅢA，即T级no>3的非小细胞肺癌，肿瘤仅侵犯膈肌、胸壁、胸膜、心包，接近隆突，完全肺衰竭张氏。当淋巴结上限为N2时，同侧纵隔有转移，但未进一步扩大。M为0，无远处转移。②小细胞肺癌的适应证要求更严格，即截止期为Ⅰ期和Ⅱ期。对于手术中形成的N2病灶，如果仍能达到根治性切除，则不应放弃手术努力。术后小细胞肺癌均采用辅助化疗。③细胞病理学证实无肺内阴影。当根据病史、体格检查、影像学等显示癌变的可能性大于良性病变时，应进行手术探查。如果开胸后肉眼性质仍不确定，可做快速病理学或细胞学检查。④虽然疾病分期较晚，T达到4级，N达到3级，甚至M为1级（如孤立性脑转移），但因肺部炎症无法控制、高热或肺不张等会影响通气功能。当发生低氧血症时，也可以进行姑息性手术以减轻症状。可以做快速病理学或细胞学检查。④虽然疾病分期较晚，T达到4级，N达到3级，甚至M为1级（如孤立性脑转移），但因肺部炎症无法控制、高热或肺不张等会影响通气功能。当发生低氧血症时，也可以进行姑息性手术以减轻症状。可以做快速病理学或细胞学检查。④虽然疾病分期较晚，T达到4级，N达到3级，甚至M为1级（如孤立性脑转移），但因肺部炎症无法控制、高热或肺不张等会影响通气功能。当发生低氧血症时，也可以进行姑息性手术以减轻症状。

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（实习编辑：李华谊）