EGFR-TKIs靶向药的区别是什么？如何选择？

时间：2021.12.28作者： 浏览次数：848

目前，国内已有6个EGFR-TKIs药物上市，其中包括一、二、三代EGFR-TKIs靶向药物。这三代药有什么区别？同时，值得注意的是，这6种EGFR-TKIs都是一线治疗药物，临床应用应该如何选择？

第一代EGFR-TKI靶向药物：这类药物与靶点结合不牢固，过一段时间就会分离。它们被称为可逆靶向药物。包括：吉非替尼、厄洛替尼和国产埃克替尼。第二代EGFR-TKI靶向药物：这类药物会不可逆地与靶标结合，永久锁定靶标，防止其“恶化”，称为不可逆靶向药物。同时，第二代目标比第一代更广泛（HER1、HER2、HER4），这也是第二代之间最重要的作用机制-一代靶向药物与第一代靶向药物的区别，包括：阿法替尼和达克替尼。

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第三代EGFR-TKI靶向药物：第三代药物作用于对第一代或第二代靶向药物耐药的特定位点突变。它们对特定基因位点突变具有高度选择性。此外，它们还可以作用于和其他突变位点，也是不可逆的靶向药物。包括：奥希替尼。

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目前，EGFR-TKIs用药最佳顺序的答案尚不清楚。有医生认为，如果患者在各方面都被允许，他们会更倾向于先使用第三代药物。这是因为虽然现有的研究数据表明，第一代或第二代TKI继第三代药物后依次进展，患者的生存期更长，但这个结果是在理想条件下计算出来的。在现实世界中，只有不到25%的患者真正可以从第一代或第二代药物切换到第三代药物，根据此前研究发表的数据，在第一代TKI治疗后出现疾病进展，只有大约 20% 的患者可以依次接受奥希替尼治疗，并且大多数没有机会进行序贯治疗的患者的生存率很差。因此，如果在一线治疗开始时使用第三代药物奥希替尼，中位PFS可以达到18.9个月，这对于大多数患者来说实际上是更高的获益概率，但也很糟糕反应也比较低。

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