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2021年4月29日，FDA批准诺华Certinib (Zykadia，LDK 378)上市，这是一种针对ALT(阳性)且对克唑替尼无反应的非小细胞肺癌患者的突破性治疗药物。审查提前四个月完成。
塞替尼的先导化合物是4ta e684(PNAS的来源没有详细报道)，它是一种高效的ALK(anplatylymparkine)抑制剂。化合物4苯环的甲氧基是一个高度敏感的代谢基团，富电子芳香环容易被氧化成高活性的1，4-二氨基醌结构1，4-二亚胺醌，与谷胱甘肽GSH反应，引起过敏反应和其他毒性反应(。
本文对苯胺对位的哌啶环进行了反转，破坏了高活性反应结构的形成，用甲氧基取代异丙基降低了代谢，提高了选择性。丙基对位引入甲基(同时也提高了水溶性)，进一步降低了苯环代谢的可能性。最终得到化合物LDK378。
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