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近年来，来那度胺(relli domide)新基地已跻身全球畅销药物前三名。众所周知，来那度胺是辛集的研究人员通过优化沙利度胺的结构(添加氨基和去除羰基)发现的。但是很多人可能不知道如何一步步优化。我在这里和大家分享，希望对大家有所启发。
沙利度胺最初被开发为一种“安全”的镇静剂。沙利度胺是谷氨酸的合成衍生物，由谷酰胺环和邻苯二甲酰亚胺环组成。在生理条件下，沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环和谷酰胺环会发生水解。因此，有理由推测沙利度胺只是一种前药，真正发挥其作用的是其水解产物。初步研究表明邻苯二甲酰亚胺环的重要性。
为了进一步提高活性，利用前人的研究成果，研究人员尝试在沙利度胺左侧邻苯二甲酰亚胺的4位直接引入氨基，得到活性提高15000倍的泊马度胺。此外，研究人员认为沙利度胺左侧的邻苯二甲酰亚胺基团不稳定，于是用异吲哚啉酮取代，并在4位引入氨基，得到了著名的来那度胺。更多问题
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