TKI抑制剂靶向药物吉非替尼和奥昔替尼有什么区别？

时间：2021.12.31作者： 浏览次数：296

EGFR基因在亚洲人群中的突变概率约为40%，是最常见的突变。突变位点有外显子19缺失突变、外显子21L858R突变和外显子20突变，其中外显子19缺失突变占45%，外显子21L858R突变占40-45%。目前，针对EGFR突变的靶向药物已经发展到第三代。第一代TKI抑制靶向药物：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，厄洛替尼比吉非替尼有更好的生存获益。

中位os和疾病控制率分别为65.8%和58.9%，10.7个月和9.6个月。厄洛替尼的副作用大于吉非替尼。因此，如果不是脑转移，建议使用吉非替尼。非小细胞肺癌脑转移患者血脑屏障透射比吉非替尼高，血浆暴露浓度高，血脑屏障通透性高，因此脑脊液中厄洛替尼浓度最高，以颅内转移为主。因此，厄洛替尼是脑转移患者的首选药物。虽然埃替尼结构相似，但一天需要服用三次，峰谷浓度波动较大。厄洛替尼一天只需要一次。厄洛替尼的半衰期、治疗浓度和生物利用度最好。厄洛替尼的缺陷是相对较大的副作用。第二代TKI抑制剂靶向药物：阿法替尼和阿法替尼是EGFR突变中HER2突变的罕见突变，对T790M突变也有一定影响。也是TKI抑制EGFR阳性转移性非小细胞肺癌的靶向药物。

第三代TKI抑制剂靶向药物：奥昔替尼和奥昔替尼在市场上非常畅销。奥昔替尼是2021年最耀眼的明星药，因为服用奥昔替尼的患者平均无进展生存期(所谓无病进展生存期通常定义为患者的治疗，随机选择一定时间，直到肿瘤复发或因各种原因死亡)，患者总生存期为10.1个月，可见奥昔替尼的效果有多好。