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托法替尼(tofactinib)是辉瑞公司开发生产的JAK抑制剂。这是美国食品和药物管理局批准的第一种治疗类风湿性关节炎的口服JAK药物。它于2021年11月6日首次获得FDA批准。有人认为这种药堪比‘药王’秀美乐(阿达木单抗),2021年销售额为17.74亿美元。然而,辉瑞公司最近发布了FDA要求的上市后研究A3921133的初步数据。根据风湿病学数据安全监测委员会的含义,辉瑞拟将每日两次服用10毫克的患者转移至每日两次服用5毫克的较低剂量。
评价对照组两剂托法替尼和肿瘤坏死因子抑制剂的安全性,以评估心血管事件的风险。根据clinicaltrials.gov的网站,这项研究针对4400名50岁以上、服用稳定剂量甲氨蝶呤且至少有一个心血管危险因素的类风湿性关节炎患者。实验分为三组:治疗组1每日2次,每次5mg托法替尼;治疗组2接受托法替尼,每日两次,剂量为10mg,对照组接受肿瘤坏死因子抑制剂(阿达木单抗或依那西普)。
根据数据和安全监督委员会(DSMB)的数据,与使用肿瘤坏死因子抑制剂治疗的患者相比,接受10毫克托法替尼治疗的患者在肺栓塞的发生率方面具有显著的统计学和临床差异。与TNFi组相比,托法替尼每日2次5mg的风险-收益曲线相对平衡。托法替尼最早批准的剂量规格是每天两次,每次5mg,但在2021年,FDA批准托法替尼的缓释剂型为每天一次,每次11mg。
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