布加替尼作为二代ALK-TKI的治疗优势体现在哪里？

研究表明，对于ALK阳性，布加替尼（）的活性和选择性是克唑替尼的10倍左右。布加替尼也于 2017 年 4 月获得 FDA 批准用于克唑替尼治疗后转移性 ALK 患者。那么布加替尼作为第二代 ALK-TKI 的治疗优势是什么？答案是在一项名为 ALTA-1L 的全球多中心、随机 3 期临床试验中给出的。该研究共纳入 275 名晚期 ALK 患者（治疗线≤1），之前未使用过 ALK-TKI，分组后接受布加替尼 (,qd) 或克唑替尼 (,qd) 治疗。主要终点是PFS，次要终点包括客观缓解率（ORR）、颅内ORR、颅内PFS、总生存期（OS）、药物安全性和耐受性。

PFS：结果表明，布加替尼的 PFS 明显优于现有的一线治疗克唑替尼。布加替尼的 1 年 PFS 率为 67%，而克唑替尼为 43%。再看分层，无论是接受或未接受一线化疗的一组患者，布加替尼的PFS和1年PFS率分别优于克唑替尼，化疗后：未达到vs 11m , 75% vs 48% 并且没有化疗：不高达 vs 9.8m, 63% vs 41%。进一步亚组分析，不考虑年龄、性别、种族（亚洲和非亚洲）、吸烟史、ECOG分级、脑转移和一线化疗，布加替尼组的PFS优于克唑替尼组。结果还表明，在亚洲患者中，布加替尼的疗效优于克唑替尼。此外，无论患者基线时是否患有中枢神经系统疾病，布加替尼的PFS率均高于克唑替尼，中枢神经系统疾病患者的PFS率为59% vs 20%；无中枢神经系统疾病患者为 40% 与 29%。

ORR：与克唑替尼相比，布加替尼的ORR有更好的趋势（60% vs 71%），P=0.0678。在 1 年反应持续时间率中，布加替尼优于克唑替尼（75% 对 41%）。脑转移ORR和PFS：脑转移的概率极高，因此脑转移亚组分析是本次试验的重点。结果显示，与克唑替尼相比，使用布加替尼的脑转移患者有更好的 ORR（P<0.01），特别是任何脑转移为 67% vs 17%，脑转移为 78% vs 29% PFS 结果显示，在所有脑转移患者中，布加替尼明显优于克唑替尼（PFS：未达到 vs 5.6m；1 年 PFS 率：67% vs 21%）。

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