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与单纯依西美坦治疗乳腺癌相比,依维莫司联合依西美坦治疗重度ER/HER2-乳腺癌可改善PFS,且PFS的获益与既往激素治疗或化疗的反应无关。与依西美坦相比,在相同实验中,增加阿非尼托减慢骨转换;选择性高;只有一个族群的蛋白质直接抑制mTOR。
每日口服,不受进食影响;该专利将于2021年3月到期。缺点:目前只获批为二线药物;与单独使用依西美坦相比,在BOLERO-2实验中,联合使用依西美坦和依西美坦未能显著改善HR /HER2晚期乳腺癌细胞。乳腺癌治疗中相对温和;毒性是依维莫司的主要问题,12%的患者有肺炎,甚至死亡病例。
溃疡、口腔炎、呼吸困难、疲劳和皮疹也是常见的不良反应。有感染的机会;未能改善肝细胞癌(进化-1试验),需要持续给药。
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