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唑替尼耐药最常见的二级突变位点为L1196M和G1269A，此外还有C1156Y、L1152R、F1174L、S1206Y等。在耐药肿瘤组织中，许多突变可以共存。旁路激活主要包括EGFR突变、KRAS突变和KIT扩增。体外研究发现，抗EGFR治疗可以恢复克唑替尼的敏感性，但目前尚不清楚ALK-TKI联合抗EGFR治疗能否取得更好的疗效，延缓ALK-TKI的耐药性。
研究发现，第二代ALK-TKI的耐药谱与第一代ALK-TKI克唑替尼明显不同。Justin F等发现，第二代ALK-TKI血清型耐药的24个样本中，有13例有ALK突变，主要是G1202R、L1196M或2个以上位点的突变。在17份阿列替尼耐药样本中，主要突变位点仍为G1202R。
第三代ALK-TKI罗拉替尼的耐药数据较少。2021年，Alice T. Shaw等人报告了一例劳拉替尼治疗后L1198F突变耐药的病例。2021年，陆顺教授等人在《LungCancer》杂志发表的临床研究也显示了类似的结果。35份克唑替尼耐药标本中，主要突变位点为L1196M、G1269A和C1156Y；17例中，克唑替尼后，第二/三代ALK-TKI(包括塞来替尼、布加迪尼、阿列替尼或洛来替尼)出现耐药，G1202R为主要突变位点。此外，旁路激活在用多线ALK-TKI治疗的标本中更常见。例如，塞来替尼对克唑替尼耐药细胞有明显的抑制作用，对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y有明显的抑制作用，但对突变G1202R和F1174C无影响。
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