EGFR靶向药物——吉非替尼片商品名称：易瑞沙英文名称

每一期都有一个小药知识，今天带大家重新认识第一个上市的EGFR靶向药物——吉非替尼

通用名称：吉非替尼片

产品名称：易瑞沙

英文名称：

一、[适应症]

本品为单药，适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）患者的治疗。

二、【用法用量】

1、 本品的推荐剂量为 250 毫克（1 片），每天一次，口服，空腹或随餐服用，直至出现疾病进展或无法耐受的毒性。如果您错过服用该产品一次，则应在患者记住后立即服用。如果距下次服药时间少于 12 小时，则患者不应服用漏服的药物。患者不应服用双倍剂量（一次两倍剂量）以弥补错过的剂量。

2、当整片都无法给药时，抗癌管家-康爱管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。例如，患者只能吞咽液体，片剂可以分散在水中。将片剂分散在半杯饮用水（非碳酸饮料）中，不要压碎，搅拌至完全分散（约15分钟），立即饮用液体。用半杯水冲洗杯子并喝下乳液。药液也可经鼻胃管给药。

3、因药物不良反应调整剂量：

具有以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药（最多 14 天）：

(1)肺部疾病症状（呼吸困难、咳嗽、发热）急性发作或恶化；

(2) 2 级或以上 ALT 或 AST 增加；

(3)3级以上腹泻；

（4)眼病的严重体征和症状或眼病加重（包括角膜炎）；

（5) 3级或以上皮肤反应完全缓解或降级，可重新开始易瑞沙剂量治疗。

4、以下情况需要永久终止吉非替尼治疗：

确诊的间质性肺病（ILD）；

严重肝损伤；

胃肠道穿孔；

溃疡性角膜角膜炎；

药物相互作用的剂量调整

三、【不良反应】

1、 最常见（发生率超过 20%）的药物不良反应 (ADR) 是腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般出现在术后第一个月把药吃进去，通常是可逆的。抗癌管家-康爱管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。大约 10% 的患者有严重的药物不良反应（根据美国国家癌症研究所 [NCI] 一般毒性评估标准 [CTC] 3 或 4 级）。大约 3% 的患者因 ADR 停止治疗。

2、各种身体系统的不良反应：

(1）消化系统：

非常常见：腹泻、恶心、呕吐、口腔炎。

常见：继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食的脱水；口干舌燥。

偶尔：胰腺炎、消化道穿孔。

(2）肝胆系统：

很常见：丙氨酸氨基转移酶升高。

常见：天冬氨酸转氨酶升高，总胆红素升高。

偶尔：肝炎。

(3）皮肤和皮下组织异常：

很常见：皮肤反应、脓疱疮，有时伴有基于红斑的皮肤干燥、发痒和皲裂。

常见：指甲异常、脱发。

偶尔：过敏反应，包括血管性水肿和荨麻疹。

罕见：大疱性病症，包括中毒性表皮坏死松解症、综合征和多形性红斑。皮肤血管炎。

(4）代谢和营养障碍：很常见：厌食症。

(5）全身性疾病和药物部位反应：

很常见：弱点。常见：发烧。

(6）眼科：

常见：结膜炎、睑缘炎和干眼症。

偶见：可逆性角膜糜烂，有时伴有异常睫毛生长角膜炎。

(7）血管系统：

常见：出血，如流鼻血和血尿。

(8）呼吸：常见：间质性肺病 (ILD)，经常有严重的致命病例。

(9）肾脏和泌尿系统：

常见：无症状的血肌酐实验室值升高、蛋白尿和膀胱炎。

罕见：出血性膀胱炎。

四、[在中国上市吗？] 是的。

五、【是否参加医疗保险】是的。

六、[药物相互作用]

强诱导剂

如无严重药物不良反应，可将吉非替尼的日剂量增加至，停用强诱导剂7天后可重新开始服用吉非替尼。

抑制剂

强抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）可降低吉非替尼的代谢，增加其血药浓度。吉非替尼与强抑制剂合用时，应监测不良反应。

七、【临床试验】（主要试验和实验终点结果如OS、PFS、ORR、DCR等）

吉非替尼在上市过程中经历了大起大落，最具代表性的测试是研究。最初，吉非替尼的相关试验仅表明，在亚洲女性、腺癌和非吸烟者组中，吉非替尼的疗效明显优于常规化疗，但尚无完美的疗效评估预测因子。检测结果证实，表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR）突变患者是吉非替尼的受益者。

该研究是一项随机、开放、平行、多中心的 III 期临床试验。本研究的目的是比较吉非替尼与常规含铂双药化疗对晚期肺癌患者的疗效；本次研究共纳入东亚地区1,217例新近接受治疗的非吸烟者或该地区小规模吸烟者的晚期肺腺癌（分期）患者。抗癌管家-康爱管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。研究结果显示，吉非替尼可显着降低EGFR突变阳性患者52%的疾病进展风险，同时显着延长PFS（9.5个月 vs 6.3个月），而在EGFR突变-阴性患者或 EGFR 突变未知的患者，吉非替尼无法实现 PFS 的益处。除了疗效显着外，吉非替尼的不良反应发生率也明显低于常规化疗。

EGFR突变也被称为“上帝给东方人的礼物”。

找朋友体验

1、思考增加易瑞沙剂量或减少易瑞沙剂量是否能延缓耐药性

2、【米优体验】易瑞沙20个月回顾

3、【米优体验】分享一些我家的情况（供参考）