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科学家在克服非小细胞肺癌耐药性方面取得突破
本报讯（记者李杰伟、通讯员朱丹平）7月5日，记者在中科院广州生物医药与健康研究所获悉，该研究所的科学家在克服非药物耐药性方面取得新突破。小细胞肺癌。相关成果在线发表于美国《 of 》和德国《 》。
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病，非小细胞肺癌占所有肺癌类型的85%以上。目前，表皮生长因子（EGFR）受体抑制剂易瑞沙（吉非替尼）和特罗凯（厄洛替尼）在非小细胞肺癌的临床治疗中取得了巨大成功，但其耐药问题也日益突出。第二代EGFR不可逆抑制剂、、、等已进入临床试验，但这些分子对突变体的选择性较差，导致药物临床耐受剂量较低。低，在其最大耐受剂量下，药物无法达到其在体内的有效浓度，使其对大多数耐药患者无效。
目前，开发高特异性突变抑制剂已成为解决吉非替尼等药物临床耐药的重要策略，但研究进展缓慢。广州生物研究所丁克博士的研究团队多年来一直在不懈探索。最近，他们终于成功设计合成了嘧啶三环化合物作为全新的特异性抑制剂。
进一步的研究表明，该化合物在较高浓度下不会显着抑制其他456种激酶，是目前特异性最高的突变抑制剂之一。同时，代表性化合物还能有效抑制携带EGFR/突变的耐药肺癌细胞的增殖（IC50为86nM），对携带的正常细胞无明显抑制作用。
《中国科学报》（2013-07-08第1版）
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