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根据2021年第5版更新的III期试验，NCCN团队推荐(1类)塞来替尼作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。2021年第7版更新，专家组成员投票决定阿瑞替尼为ALK基因重排阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线用药。
值得注意的是，细胞水平的研究表明，5-羟色胺对克唑替尼耐药细胞有明显的抑制作用，对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y有明显的抑制作用，对突变G1202R和F1174C无影响。
2021年5月26日，美国FDA批准了Zykadia (Ceritinib，血清替尼)的新适应症申请，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
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