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在临床试验中,克利芝有抗HIV的应用,且应用越来越广泛。柯立芝是中国免费抗HIV药物中唯一的二线药物和唯一的免费蛋白酶抑制剂,也是免费抗病毒药物中唯一的混合物。柯立芝是洛匹那韦和利托那韦的复方制剂。有胶囊、口服液和片剂。胶囊于2000年9月上市,片剂于2021年10月在美国上市。
成人和青少年的推荐剂量为400/100毫克(2片),每天两次。你可以空腹服用,也可以和食物一起服用。对于有特殊情况的成年患者,为了患者管理,需要一天一次服药时,克伦特罗的剂量可以是800/200mg(4片),一天一次,可以空腹服用,也可以随餐服用。一天一次的给药应仅限于蛋白酶抑制剂(PI)相关突变较少(即PI突变少于三个)的成年患者。与推荐的一日两次标准用药相比,一日一次用药对病毒的持续抑制作用较弱,腹泻风险会增加。
柯立芝适合与其他抗逆转录病毒药物联合使用。因为克伦特罗是一种混合物,所以药物之间的相互作用尤为重要。临床应用的主要问题之一是药物的相互作用。在临床应用中与其他药物一起使用时,必须咨询专业医生。看病时,必须向医生说明目前正在服用的治疗其他疾病的药物。柯立芝是处方药,应该由有治疗HIV感染临床经验的医生开具。
然而,洛匹那韦是一种艾滋病毒蛋白酶抑制剂,它可以阻断Gag-Pol多蛋白的分裂,导致新病毒的不成熟或非感染性复制。托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽抑制剂,可使HIV的蛋白酶无法处理Gag-Pol多蛋白的前体,从而产生未成熟的HIV颗粒。这两种药物都有各自的作用机制,两者结合最终导致无法启动新的感染周期。利那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,因此洛匹那韦的浓度明显较高,即激动剂的作用。
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