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培美曲塞注射液是抗肿瘤药物中的抗代谢药，是一种新合成的多靶点抗叶酸抗肿瘤药物。它能竞争性抑制多种叶酸依赖酶，导致叶酸代谢和核苷酸合成过程异常，从而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。2021年10月25日，中华人民共和国国家卫生健康委员会在官方网站《国家基本药物目录》 (2018版)公布，培美曲塞被列为抗肿瘤靶向药物。
在过去的一年里，FDA先后批准了一批新的癌症靶向药物(包括免疫治疗药物)，也批准了一批靶向药物的新适应症，让癌症患者有了更多的选择和希望。但2021年，ASCO、CSCO等国际会议发布了癌症最新医学进展，显示常见肿瘤基因靶向药物仍存在突变位点受限、易耐药、阳性检出率低、应答率低等局限性(受益患者仅少数)，临床治疗应回归基因/免疫靶向药物与基础化疗药物的结合，其中培美曲塞是副作用相对较小的基础化疗靶向药物。
注射用培美曲塞原研为礼来，商品名：CFDA力比泰显示国内有28个批文，15个厂家，竞争激烈。然而，四川于慧注射用培美曲塞二钠(以下简称海越)于2021年12月7日在全国《4+7城市药品集中采购》中率先通过一致性评价并中标。该产品也是目前为止中国唯一获得欧盟认证的厂商，也是中国唯一的厂商。
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