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临床上用于长期输血引起铁蓄积的患者(如地中海贫血或其他罕见贫血)。它是一种新型的铁螯合剂,口服吸收率高,药物代谢半衰期为8 ~ 16小时,血药峰值在24小时,3天后浓度稳定,代谢后通过粪便排泄。
【药物相互作用】:不宜与含铝药物(如中和胃酸药物)同服。【禁忌】:对帝龙或其任何成分过敏的人。【药理作用】:替拉洛斯具有抗真菌作用(如生长在富铁环境中的毛霉)、抗细胞增殖、抗疟疾、抗氧化应激损伤、抗细胞毒性诱导的细胞凋亡等药理作用。1.蒂拉洛斯和真菌感染。铁是真菌赖以生存的物质,对真菌的生长和毒性起着非常重要的作用。铁螯合剂的抗真菌作用可能是去除真菌生长所必需的铁,从而达到治疗真菌感染的目的。2.Tiralos与细胞增殖,铁在细胞增殖过程中起着非常重要的作用,而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性,这提示铁螯合剂可能成为一种新型的治疗肿瘤的抗癌剂。
【药代动力学】:替拉洛斯是一种三齿铁螯合剂,与三价铁离子以2: 1的比例结合形成络合物,从粪便中排出,从而减少铁在体内的储存。由于地克罗伊在血浆中的持续存在,血浆中非转铁蛋白结合的铁可以持续还原,体内毒性形成的铁可以直接去除。delairoz的主要代谢途径是葡萄糖醛酸化,产生代谢产物M3(酰基葡萄糖醛酸苷)和M6(2-O-葡萄糖醛酸苷)。
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