奇多胺是治疗阳性晚期乳腺癌的主要药物

时间：2022.01.13作者： 浏览次数：300

近年来，Microcore Bio-chidamide第二个适应症上市申请已处于“审批”状态，预计将于近期获批上市。依西美坦治疗雌激素受体阳性晚期乳腺癌。2021年7月，Microcore Bio作为医药第一股东的市值为500亿。

国内很多药企都是‘一药成名’。Chidamide(商品名：EPISHA /Epidaza)之于微核心生物，正如Trepril之于君实，埃克替尼之于北大。作为目前市场上唯一的微针药物，也是世界上第一个亚型选择性HDAC抑制剂，奇达胺的重要性不言而喻。虽然各种新型靶向药物在一定程度上提高了癌症治疗的客观有效率(ORR)和无进展生存期(PFS)，但癌症的耐药、转移和复发仍然是一大威胁，90%的癌症患者死于转移和复发。近年来，大量科学研究发现，表观遗传学在肿瘤免疫逃逸、肿瘤干细胞分化、与肿瘤转移相关的上皮间充质干细胞表型转化以及异种肿瘤耐药细胞清除等方面发挥着非常重要的作用，因此表观遗传学药物有望在解决肿瘤耐药、转移和复发等问题中发挥重要作用。

组蛋白乙酰化酶抑制剂是人体内控制细胞增殖、生长和凋亡的一种非常重要的关键蛋白。一些癌细胞之所以能够在体内无限增殖，是因为它们的组蛋白去乙酰化酶活性非常高，导致很多抑癌基因的表达受到抑制，从而导致癌细胞无限增殖。HDAC抑制剂通过抑制癌细胞中HDAC的过度活化，促进癌细胞中正常抑癌基因的表达，使癌细胞自然死亡。

作为一种亚型选择性HDAC抑制剂，奇达酰胺属于表观遗传调控因子，针对HDAC I类1、2、3亚型和IIb类10亚型，具有重新调控与肿瘤发生发展相关的表观遗传异常的功能。Chidamide抑制这四种亚型增加染色质组蛋白的乙酰化水平，从而导致染色质重塑，进而导致许多以肿瘤发生为目的的信号通路(即表观遗传改变)中基因表达的改变。奇达胺直接抑制肿瘤细胞周期，诱导细胞凋亡；诱导和激活自然杀伤细胞和抗原特异性细胞毒性T细胞介导的肿瘤杀伤；抑制肿瘤细胞的表型转化和微环境的耐药/转移促进活性。

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