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中国药品需求的快速增长,对于全球制药巨头来说无疑是一个机遇。特别是随着中国逐渐成为仅次于美国和日本的全球第三大处方药市场,中国处方药市场备受全球制药巨头的青睐。近年来,大量进口药和合资药在中国的市场份额暴涨,在各个治疗领域占据了国内医药行业的半壁江山。近年来,尽管中国处方药市场增速放缓,但中国仍是全球最具机会的医药市场之一。中国医药行业巨大的市场潜力吸引了全球制药巨头的大量药品。
据丁香园数据库显示,2016年1月至2016年6月,共有17种化学品在中国首次注册,涉及的治疗领域包括抗肿瘤、抗感染、呼吸系统、神经系统、心血管系统,肌肉骨骼系统,包括感觉器官和血液造血器官在内的8大类。其中,抗肿瘤药物多达6种(占35.3%);其次是3种抗感染药物(占17.6%);系统药物各2个(各占11.8%)。就进口注册申报企业而言,诺华和艾伯维各有2个进口注册申报企业,其余企业分别是默克、强生、罗氏、安斯泰来、施维雅、大冢、阿斯利康、新基、
值得一提的是,上述17种中国首次进口注册的化学药品中,有7种已在美国、欧洲或日本等国家或地区上市。Lool 滴眼液、碘 [123I] 注射液、注射液/他唑巴坦、 片剂、柠檬酸铁焦磷酸溶液、片剂和片剂。1处于注册阶段,为环硅酸锆钠口服干混悬剂。其他九个目前正在进行临床试验。
为给国内企业提供一些信息支持,笔者整理了上述17种首次在我国进口注册的化学药品,简要说明如下。
1、AG-221 片剂
AG-221由 和联合开发,是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的抑制剂。AG-221阻断IDH2线粒体异构体的催化活性,从而抑制肿瘤细胞生长。 AG-221是第一个针对IDH2突变进入临床试验的创新药,目前在美国处于II/III期临床试验阶段,AG-221适用于异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的急性髓系白血病(AML)患者,AG-221的通用名称于2014年获得美国FDA罕见病药物资格和快速通道审评。
一项涉及 45 名 IDH2 突变白血病患者的 I 期临床研究结果显示,总体反应率为 55.6%。其中完全缓解15例,部分缓解10例,稳定17例,进展2例,无法评价1例。总之,行业的市场前景相当乐观。
2、他氟前列素马来酸噻吗洛尔滴眼液
医药公司研制的他氟前列素马来酸噻吗洛尔滴眼液是前列腺素PG受体激动剂他氟前列素和β受体阻滞剂马来酸噻吗洛尔的复方制剂,临床用于治疗青光眼和高眼压症。他氟前列素马来酸噻吗洛尔滴眼液通过两种不同的作用机制降低眼压。其中,他氟前列素可促进房水通过葡萄膜巩膜途径排出,降低眼压,而噻吗洛尔可在抑制房水生成的同时降低眼压。他氟前列素马来酸噻吗洛尔滴眼液于2013年9月首次获得日本PMDA批准在日本上市。随后,它于 2014 年 10 月以商品名获得欧洲 EMEA 批准。
据悉,马来酸噻吗洛尔滴眼液的主要成分之一他氟前列素滴眼液已于2012年2月10日获得美国FDA批准(商品名:),我国CFDA也于2015年2月批准进口来自日本制药公司的他氟前列素眼药水以 的商品名进入中国。数据显示,2015年他氟前列素全球销售额1.48亿美元,同比增长8%。为 1300 万美元,同比增长 267%。目前只有成都圣地药业有限公司于2014年11月向我国CFDA提交了该产品的注册申请(受理号:)。
3、碘[123I]氟潘注射液
2011年1月14日,获得FDA批准, 开发的碘[123I]氟潘注射液(商品名:)是第一个获批用于诊断帕金森综合征(PD)的药物。它是一种使用单光子发射计算机断层扫描成像的放射性诊断药物。碘 [123I] 含有放射性标记的元素 123I,它可以与大脑中多巴胺黑质纹状体中的多巴胺转运蛋白 (DAT) 结合。该技术可以可视化DAT在大脑中的分布,从而为PD的临床诊断提供依据。常见的不良反应包括头痛、恶心、头晕和口干。
尽管该产品已获美国FDA多年批准,但迄今为止,国内尚无企业向我国CFDA提交该产品的注册申请。该公司数据显示,2015年全球销售额为6200万美元,同比增长-15%。
4、
诺华公司开发的三联复方抗哮喘药。该药物由长效β2激动剂(LABA)茚达特罗、长效毒蕈碱受体拮抗剂(LAMA)格隆溴铵和吸入性糖皮质激素(ICS)糠酸莫米松组成。对于不能通过 LABA/ICS 控制的哮喘患者。诺华已于2015年10月在包括德国在内的部分欧洲国家启动该产品的III期临床试验,预计2018年提交新药上市申请。
值得一提的是,诺华公司研发的另一种茚达特罗和格隆溴铵双复方制剂现已在欧洲、日本和美国上市,临床用于成人慢性阻塞性肺病(COPD)。人类患者的维持治疗。茚达特罗/格隆溴铵的问世有望为 COPD 治疗树立新标准。
5、ABT-494 件
由 开发的 ABT-494 的通用名称是它目前处于 III 期临床试验阶段。它是第二代非竞争性 JAK 抑制剂,有望用于治疗类风湿关节炎(RA)。它对 JAK1 具有高度选择性,对 JAK1 的抑制作用是对 JAK2 的 74 倍。在对甲氨蝶呤治疗无反应的RA患者中进行的一项为期12周的II期临床研究结果显示,除每天2次、3mg/次、每天2次、6mg/次外,缓解无显着差异、12mg/次和1次/天、24mg/次均达到缓解率终点。另一项针对抗肿瘤坏死因子(anti-TNF)治疗无效的 RA 患者进行的为期 12 周的 II 期临床研究表明,2 次/天、3mg/次、6mg/次、
尽管近年来JAK1抑制剂的研发一直很热,但美国FDA批准用于治疗RA的口服JAK抑制剂仅有辉瑞公司。尽管此前存在争议,但该公司的数据显示,2015 年全球销售额为 5.23 亿美元,同比增长 70%。可见,市场潜力还是不错的。值得一提的是,除了业界备受关注的JAK抑制剂外,还有and。在这三种JAK抑制剂中,第一个获批上市的挑战值得期待。
6、ABT-493/ABT-530 件
ABT-493/ABT-530是一款“鸡尾酒疗法”抗丙肝药物,是由第二代NS3/4A蛋白酶抑制剂ABT-493和第二代NS5A蛋白酶抑制剂ABT-530组成的复方片剂抑制剂,一天一次。艾伯维目前在全球开展6项与该产品相关的III期临床试验,旨在评估该产品治疗6种基因型丙型肝炎的疗效和安全性。一项涉及丙型肝炎的8周或12周I期临床研究基因1-6型患者显示,经本品治疗后,丙肝患者治愈率高达97%-100%。
ABT-493 和 ABT-530 的通用名称分别是 和。与第一代NS3/4A蛋白酶抑制剂相比,具有抗病毒谱广、效力强的特点,对蛋白酶抑制剂耐药的病毒有效。与第一代NS5A蛋白酶抑制剂相比,对HCV基因型1-6具有强效抗病毒作用。因此,和的联合应用有望产生更好的SVR效果。
毫无疑问,吉利德是丙肝药物治疗领域的绝对领导者。除了艾伯维,似乎很少有公司能与之抗衡。/平板电脑是艾伯维寄予厚望的品种之一。/若能成功上市,将丰富艾伯维的产品线,为丙肝治疗提供新的选择。
7、注射剂/他唑巴坦
公司研发的注射剂/他唑巴坦(商品名:)已于2014年12月19日获得美国FDA批准,临床用于治疗复杂腹腔感染、复杂尿路感染和急性肾盂肾炎。规格 1.5g(其中,他唑巴坦1g0.5g)。2015年9月18日,获准在欧洲EMEA上市。它是由头孢类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠组成的复方制剂。具有抑制革兰氏阴性菌活性的作用,包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯菌。杀菌作用是通过抑制细菌细胞壁来实现的。临床试验证实,对于复杂的尿路感染,它比大剂量左氧氟沙星更有效。常见的不良反应是恶心、腹泻、头痛和发烧。
8、
由施维雅开发,是MET、AXL/MER和/2/3等靶点的新型潜在抑制剂。体外和体内研究结果表明,它能有效阻断细胞内MET、AXL/MER和FGFR的磷酸化,抑制下游信号分子的活化。另一项研究显示单独使用或与贝伐单抗联合使用时具有很强的抗肿瘤活性。GTL-16异种移植小鼠肿瘤模型研究结果表明,它能有效抑制肿瘤生长。目前处于I/II期临床试验阶段,待开发适应症包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤等。
9、 片剂
(商品名:)于2015年1月29日获得美国FDA批准,是一种抗艾滋病复方片剂,由蛋白酶抑制剂地瑞那韦和增强剂组成。包含地瑞那韦、考比司他。与其他抗逆转录病毒药物联合用于 18 岁或以上 HIV-1 感染的成年人。除美国外, 片剂目前在加拿大、欧洲等国家或地区均有销售。
催化 HIV-1 蛋白酶活性并抑制二聚化。 通过选择性抑制感染细胞中 HIV 编码的 Gag-PoI 多蛋白的切割来防止成熟病毒颗粒的形成。虽然本身没有抗HIV活性,但它通过抑制(一种在人体内代谢药物的酶)增加的血药浓度,美国FDA已经批准了几种含有化合物的抗艾滋病药物。其中,吉利德研发的抗艾滋病药物是含有考比司他的抗艾滋病药物。
达芦那韦由于其临床优势,现已成为全球最畅销的抗艾滋病药物之一。数据显示,2015年地瑞那韦全球销售额为18.63亿美元,同比增长-1%。全球销售额31.3亿美元,成为全球最畅销的抗艾滋病药物。可以看出,含有考比司他的复方抗艾药物有望在未来的抗艾药物市场大受欢迎,市场表现如何,我们拭目以待。
10、
是礼来公司开发的II型ATP竞争性多激酶抑制剂,对c-Met、RON、FLT3、AXL等激酶有抑制作用。其中,c-Met的Ki为/L。目前处于II期临床试验阶段,拟适应症包括结肠或直肠腺癌、头颈部鳞状细胞癌和胆管癌。近年来,国外c-Met抑制剂的研发火热。目前有c-Met抑制剂已获批上市,也有c-Met抑制剂处于研发后期,在行业内非常有前景。
11、柠檬酸铁焦磷酸盐溶液
柠檬酸焦磷酸铁溶液(商品名:)于2015年1月23日获得美国FDA批准,是一种治疗慢性肾病透析患者的铁补充剂。可替代患者体内5-7mg的铁质,适用于每次透析期间有铁丢失的患者。研究表明,在不增加铁储存的情况下,向骨髓输送足够的铁以维持血红蛋白水平是安全有效的。
12、
诺华开发的通用名称目前正处于哮喘、特应性皮炎和过敏性鼻炎等适应症的 II 期临床试验中。是一种口服化学诱导的趋向性受体()拮抗剂。研究结果表明,它可以促进气道上皮的完整性,减少哮喘患者的气道重塑。此外,已进入II期临床试验阶段的拮抗剂包括ARRY-502、ADC-3680和MK-1029。
13、BBI-608
BBI-608的通用名称是由日本住友公司和波士顿生物医学公司开发的。它是口腔癌干细胞(CSCs)抑制剂类第一个进入临床试验的候选药物,目前正处于结直肠肿瘤、胃癌和胃食管结合部腺癌的III期临床试验中。它可以抑制CSCs中的多种关键酶,但确切的分子靶点尚不清楚。它可以阻止CSCs的恢复,也可以诱导CSCs和其他肿瘤细胞的凋亡。具有抗肿瘤活性,安全性好。有研究表明,大肠癌治疗总有效率为67%,无进展生存期为14周,总产期为47周。
若获批成功,将成为首个上市的针对CSCs的抗肿瘤药物,其临床价值和市场潜力不言而喻。
14、胶囊
,由安斯泰来开发。它是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制激活突变型和突变型EGFR激酶的活性。待开发的适应症是非小细胞肺癌。目前处于II/III期临床研究阶段。临床前研究结果表明,EGRF不可逆地抑制外显子19缺失和21突变及耐药突变,对EGFR突变的抑制作用比野生型更强。日本一项I期临床研究结果表明,在25-的剂量范围内耐受性良好。~ 对具有 EGFR 敏感突变和突变的非小细胞肺癌显示出强大的抗肿瘤活性。常见的不良反应是腹泻和恶心。
此外,也是第三代EGFR突变特异性不可逆抑制剂的药物包括、、、、和PF-。其中,阿斯利康研发的药物是美国、欧洲和日本首个获批用于治疗EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌的药物。
15、件
由日本大冢制药与丹麦灵北制药联合研制,2015年7月10日获得美国FDA批准。上市剂型为薄膜衣片,规格0.25mg, 0. 5mg、1mg、2mg、3mg 和 4mg。该片剂适用于成年精神分裂症患者的治疗和成年严重抑郁症患者的辅助治疗。它是5-HT1A和多巴胺D2受体的部分激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,有望成为继阿立哌唑之后的又一重磅抗精神病药。与阿立哌唑相比,伊立哌唑在改善阴性症状和认知功能方面具有优势。
除日本大冢制药有限公司已向我国CFDA提交该产品进口注册外,北京康力生医药科技发展有限公司、哈尔滨景泉医药科技有限公司已先后在年底注册。 2015年与3.1 此类化学品向我国CFDA提交了该产品的注册申请。
16、件
该片剂于2015年11月10日获得美国FDA批准,是一种MEK抑制剂,可选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游信号通路。片剂以 2 毫克的强度被批准上市。与威罗非尼联合治疗 BRAF 或突变阳性晚期黑色素瘤。与威罗非尼合用可增加肿瘤生长抑制,延缓获得性耐药,抑制MAPK通路的异常激活。临床试验证实,与威罗非尼联用有助于延长部分晚期黑色素瘤患者的无进展生存期(PFS),并且在不增加额外毒性的情况下具有更高的客观缓解率。与威罗菲尼的联用有望成为未来晚期黑色素瘤或突变阳性黑色素瘤治疗的主要趋势。
17、环硅酸锆钠口服干混悬剂
环硅酸锆钠是一种高选择性的阳离子交换剂,不溶于水,不被人体吸收。环硅酸锆钠通过在肠道中吸附钾离子来促进钾的排泄,以维持血清钾稳态。环硅酸锆钠适用于慢性肾病或心力衰竭患者常见的高钾血症。一项涉及 258 名患有慢性肾病 (CKD)、心力衰竭 (HF)、糖尿病和/或 RAAS 阻断药物相关高钾血症的患者的 III 期临床研究结果显示,每日 3 次剂量(5 克、10 克和 15 克)环硅酸锆钠可降低高钾血症28天复发率。另一项涉及 753 名 CKD、糖尿病、高钾血症或 HF 表明,与安慰剂相比,环硅酸锆钠可显着降低高钾血症患者的血清钾水平。临床试验证实,环硅酸锆钠具有起效快、疗效持久、安全性和耐受性好等特点。环硅酸锆钠的常见不良反应有胃肠道反应和水肿。
值得一提的是,环硅酸锆钠因生产现场检查发现问题,于2016年5月被美国FDA拒收。然而,宇力开发的另一种治疗高钾血症的药物于2015年10月21日获得美国FDA批准,成为近50年来继聚苯乙烯磺酸钠之后第一个获批的药物。高钾血症药物。尽管业界对环硅酸锆钠的期望值要高得多,但不可否认的是,该产品的问世为高钾血症的治疗提供了一种新的治疗选择。分析人士曾预测,高钾血症市场规模约为60亿美元,环硅酸锆钠的峰值销售额有望超过10亿美元。然而,
作者信息
雷诺岛:
从事医学信息研究多年,对国内外新药研发信息非常感兴趣。擅长撰写有价值类别的研究报告和专利分析,愿意与同行业的朋友分享最新的医学资讯。
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