什么是埃克替尼？埃克替尼是治疗非小细胞肺癌的药物吗？

时间：2022.01.17作者： 浏览次数：277

肺癌是世界上发病率最高、死亡率最高的恶性肿瘤。其中，非小细胞肺癌占肺癌的80%。大多数患者确诊时已处于晚期，5年生存率很低。非小细胞肺癌的发病机制复杂，包括多种基因驱动因素。化疗等传统治疗方法毒副作用大，缺乏个体针对性，限制了临床应用疗效，已达到瓶颈。

分子靶向治疗因其疗效可靠、毒副作用低而成为最有前途的治疗方法之一。非小细胞肺癌的药物治疗正进入分子靶向个体化治疗时代。人表皮生长因子受体(EGFR)是细胞膜表面的糖蛋白受体。其结构包括具有酪氨酸激酶活性的配体结合域、跨膜域和胞内域。当配体EGF与受体结合时，EGFR受体二聚化，细胞内酪氨酸激酶区被激活，发生自磷酸化，导致一系列下游信号通路被激活，最终导致肿瘤细胞异常增殖和转移。

EGFR受体在非小细胞肺癌中高表达，其过度表达导致肿瘤细胞过度增殖和血管生成，与肿瘤的发生、发展、恶性程度和预后密切相关。非小细胞肺癌患者的EGFR酪氨酸激酶区经常发生基因突变。这些基因突变主要是外显子19的缺失突变或外显子18和外显子21的点突变。这两个突变改变了EGFR受体的下游信号转导，启动抗凋亡机制，导致癌变。同时，突变使EGFR酪氨酸激酶区的ATP结合位点及其周围的重要残基重新配置，从而增加肿瘤细胞对EGFR-TKI的敏感性。基于治疗前突变的EGFR检测是选择分子靶向个体化治疗方案的重要依据。

北大制药有限公司生产的药物为选择性酪氨酸激酶抑制剂。在肿瘤细胞信号传递过程中，埃克替尼与ATP激酶结合位点竞争，阻断酪氨酸激酶活性，从而阻断EGFR信号转导通路，抑制肿瘤细胞增殖和侵袭，抑制肿瘤血管生成和转移。同时，埃克替尼可以激活肿瘤细胞的内在信号凋亡系统，促进线粒体释放细胞色素C，导致肿瘤细胞凋亡。

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