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EGFR是非小细胞肺癌中最常见的突变驱动基因。约17%的非小细胞肺癌患者会有EGFR突变，在中国等亚洲国家突变概率高达30%以上。除了仍然徒劳无功的KRAS突变，EGFR突变是目前非小细胞肺癌最重要的驱动基因。
EGFR突变主要发生在外显子18-21，其中外显子19的缺失突变和外显子21的L858R点突变是最常见的突变亚型，占所有突变类型的90%。针对上述EGFR突变开发的第一代EGFR抑制剂(吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼)。
大多数患者在临床给药1-2年后会产生耐药性，这也是第一代抑制剂最大的bug。其中，抑制剂结合的氨基酸片段发生T790M突变，导致耐药，占50%。根据第一代药物引起的E790M突变，第二代和第三代抑制剂有不同的设计思路和机制。
第二代发展的逻辑是，如果药效更好，也许以后会出现耐药性。因此，第二代EGFR抑制剂使用共价结合来不可逆地抑制EGFR。第二代药物虽然抑制效果较好，但并没有解决T790M耐药突变的问题。
第三代EGFR抑制剂奥昔替尼不仅可以解决T790M突变的耐药突变；它还可以靶向EGFR基因突变(包括突变18、19和21)，发挥第一代抑制剂的作用；同时，奥昔替尼选择性较好，对野生型EGFR蛋白作用较弱，皮疹等副作用较小。至关重要的是，它对脑转移也有效。
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