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特立(奥昔替尼)达到Cmax的中位时间为6小时(范围:3~24小时)。接受高脂肪高热量饮食(含脂肪约58克,热量1000卡)后,服用20毫克特蕾莎,特蕾莎的Cmax和AUC与空腹相当。
Terai稳态平均表观分布体积(Vd=Vz/F)为918L,血浆蛋白结合率为95%。随着时间的推移,血药浓度逐渐降低。Teresarea的平均半衰期估计为48小时,稳定状态下的平均表观清除率与生物利用度之比为14.3(升/小时)。
Terai的主要代谢途径是氧化(主要是CYP3A)和脱烷基。口服特蕾莎后,血浆中发现两种药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104)。大约68%的给药剂量存在于粪便中,14%存在于尿液中。在年龄、性别、种族、体重、基线白蛋白水平、疗程、吸烟状况、肾功能或肝功能损害等人群特征中,替瑞沙坦的药代动力学无明显临床差异。
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