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根据分子量、作用方式和给药方式的不同，靶向BRAF的药物可分为大分子靶向药物和小分子靶向药物。小分子化合物可以与ATP竞争突变体BRAF的激酶活性位点，从而抑制突变体BRAF的激酶活性。罗芬尼和达拉菲尼都是小分子BRAF靶向药物。小分子靶向药物在使用一段时间后容易产生耐药性。
可能与上游通路的NRAS突变激活、同源家族基因CRAF的过表达、BRAF V600E蛋白的过表达、下游通路的MEK或ERK基因的突变激活或过表达以及其他信号通路(PI3K通路的突变激活)的影响有关。根据靶点不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)抑制剂。
多靶点激酶抑制剂：能抑制包括BRAF在内的多种激酶。这类抑制剂具有广谱抗肿瘤和抗血管生成作用，适应症广泛，如索拉非尼、雷戈拉非尼、帕唑帕尼、ASN-003和CEP-32496。Brav600e(单靶点)抑制剂：对BRAF有较高的抑制活性，尤其是brav600e。目前这些抑制剂主要被批准用于黑色素瘤的治疗，如Vemurafenib、Dabrafenib、PLX-8394和Encorafenib等。
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