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托法替尼是第一个被批准用于治疗炎症疾病的JAK抑制剂。它主要抑制JAK 1号和JAK 3号，在较小程度上，它也抑制JAK 2号。它可以调节白细胞介素2、4、7、9和21等。并抑制促炎细胞因子的活性，从而中断炎症反应并导致免疫反应的抑制。
由于其被细胞色素CYP3A4代谢，可能与其他抑制或诱导CYP3A4的药物相互作用。与CYP3A4抑制剂合用时，应调整剂量。截至目前，托法替尼已完成3项溃疡性结肠炎III期临床研究，共纳入1139例中重度活动性溃疡性结肠炎患者。主要观察托法替尼和安慰剂的疗效和安全性，随访12~52周。
研究证实，在中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者中，托法替尼组不仅在诱导治疗方面，而且在维持治疗方面都比安慰剂组更有效。对于克罗恩病的治疗，完成了两项II期临床试验，分别选择了560名患者进行诱导研究和维持研究。与安慰剂相比，托法替尼的疗效终点没有统计学差异。有关托法替尼的更多信息，请联系康安图。
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