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糖尿病是目前世界上最严重的健康问题之一。全球成人糖尿病患者已达4.25亿，预计2045年将达到6.29亿。我国以1.14亿成为糖尿病患者绝对人数最多的国家，糖尿病患者血糖控制的改善不容乐观。近年来，一系列新药相继上市，凭借良好的临床效果迅速在重大指南中占据重要地位。
DPP-4酶抑制剂通过抑制DPP-4酶降低体内GLP-1的失活，从而增加内源性GLP-1水平。GLP-1可以增加胰岛素分泌，并以葡萄糖浓度依赖的方式抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖。目前，DPP-4酶抑制剂的每日制剂有西格列汀、萨克斯格列汀、维格列汀、格列汀和阿格列汀，每周制剂有奥格列汀和曲格列汀。
DPP-4酶抑制剂降糖效果好，低血糖风险低，不增重。Sigliptin、saxagliptin、Aggliptin和Oggliptin不会增加心血管事件的风险。Saxagliptin的心血管安全性研究发现，它增加了心力衰竭的住院风险。
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