Puma贺俪安/奈拉替尼药物过量治疗中的获益

【制造商】：彪马公司

【规格】：40mg×180片/盒；

【全名】：何立安，奈拉替尼，奈拉替尼，，，

【英文名】：

【有效期】：24个月

【贺立安/来那替尼适应症】

/() 是一种激酶抑制剂，适用于在基于曲妥珠单抗[]的辅助治疗后，对早期 HER2 过度表达/扩增的乳腺癌成年患者进行延长辅助治疗。

【何立安/来那替尼用法用量】

240 毫克（6 片）每天一次与食物一起口服，为期一年。

【何立安/来那替尼过量】

没有特异性解毒剂，血液透析治疗过量来那替尼/来那替尼的益处尚不清楚。在过量的情况下，应停止给药并采用一般支持措施。

在临床试验环境中，报告了数量有限的过量患者。这些患者经历的不良反应是腹泻、恶心、呕吐和脱水。胃肠道紊乱（腹泻、腹痛、恶心和呕吐）的频率和严重程度似乎与剂量有关

【贺立安/来那替尼的禁忌症】

没有任何

【赫立安/来那替尼注意事项】

一、腹泻：尽管建议使用额外的止泻液和临床指示的电​​解质进行预防，但仍积极管理腹泻的发生。在经历严重和/或持续性腹泻的患者中不给疝气/。在最大剂量减少后发生 4 级腹泻或≥ 2 级腹泻的患者中永久停用 /。

二、肝毒性：在治疗的前 3 个月每月监测一次肝功能检查，然后在治疗的同时每 3 个月监测一次，并根据临床指征。在经历 3 级肝脏异常的患者中不给 /，在经历 4 级肝脏异常的患者中永久停用 /。

三、胚胎-胎儿毒性：赫立安/来那替尼()可能只对胎儿有伤害。忠告患者对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕药具。

【何立安/来那替尼不良反应】

最常见的不良反应 (>5%) 是腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、胃炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST 或 ALT 升高、指甲疾病、皮肤干燥、腹胀、体重减轻、和尿路感染。

【贺立安/ 特殊人群】

一、孕妇和哺乳期妇女

没有关于母乳中存在的或其代谢物或其对母乳喂养婴儿或母乳的影响的数据。由于 / () 母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在最后一次服用 / 后至少 1 个月内不要进行母乳喂养

二、老年医学

在试验中，/ 组的平均年龄为 52 岁；1236 名患者

≥ 65 岁组比

与安慰剂组相比，/() 组的严重不良反应发生率分别为 7.0% vs 5.7%（

三、儿科药物

/ () 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【何立安/来那替尼药物相互作用】

降酸药物：避免与质子泵抑制剂 (PPI) 和 H2 受体拮抗剂同时使用。抗酸剂给药后，赫力安/来那替尼()分离3小时。

强或中度抑制剂：避免同时使用。

强或中度诱导剂：避免同时使用。

P-糖蛋白 (P-gp) 底物：狭窄治疗剂是 P-gp 底物，与 / 联用时可监测不良反应。

P-糖蛋白 (P-gp) 底物

Heli'an/ () 与地高辛[]（一种 P-gp 底物）同时使用会增加地高辛浓度。地高辛浓度增加可能导致不良反应风险增加，包括心脏毒性。有关因药物相互作用而调整剂量的建议，请参阅地高辛处方信息。/ () 可能抑制其他 P-gp 底物的转运（例如，达比加群[]、非索非那定[]）。

【和立安/来那替尼的药理作用】

是一种激酶抑制剂，不可逆地与表皮生长因子受体 (EGFR)、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 和 HER4) 结合。在体外，可减少 EGFR 和 HER2 自磷酸化、下游 MAPK 和 AKT 信号通路，以及在表达 EGFR 和/或 HER2 的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。人类代谢物 M3、M6、M7 和 M11 在体外抑制 EGFR、HER2 和 HER4 活性。口服给药 EGFR 肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。