奥希替尼对脑转移的临床疗效如何?-奥希替

时间：2022.02.09作者： 浏览次数：384

奥希替尼最近被 FDA 批准用于治疗接受另一种 EGFR-TKI 后疾病进展的突变患者。我们在临床前检查了奥希替尼以及活性代谢物和奥希替尼的脑暴露和分布。我们比较了奥希替尼与其他 EGFR-TKI 的脑分布、药代动力学 (PK) 和体内脑异种移植疗效，并根据这些数据模拟了潜在的临床疗效。此外，在非人类灵长类动物模型中测试了放射性标记的奥希替尼和其他 EGFR-TKI 的脑渗透。作为正在进行的前体阶段试验的一部分，我们还提供了奥希替尼治疗脑转移瘤临床疗效的早期证据。

奥希替尼治疗脑转移瘤的临床疗效如何？两种外排转运蛋白 P-gp 和 BCRP 可以阻止分子穿过血脑屏障，因此确定奥希替尼底物对这些转运蛋白的活性水平非常重要。重要的。在板上进行了 AP 到 BL 和 BL 到 AP 方向的评估。奥希替尼或其代谢物在 MDR1-MDCK 和正常 MDCK 细胞之间以及 bcr-MDCK 和 MDCK 细胞之间的相对流出率表明这些药物是 P-gp 和 BCRP 转运蛋白底物。

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在存在转运蛋白抑制剂或的情况下，流出率分别与未转染的 MDCK 或 bcr-MDCK 细胞中观察到的相似。总的来说，数据证实奥希替尼是 P-gp 和 BCRP 的底物。在一些 MDR1-MDCK 细胞和一些 BCRP-mdck 细胞中，BL-to-AP 方向的表观渗透性表明它也是 P-gp 和 BCRP 的底物。

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