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奥希替尼可随餐服用或空腹服用。脑转移患者 80 毫克（96 毫克甲磺酸盐），每天一次；脑膜转移患者，每日一次。对于吞咽固体困难的患者，将奥希替尼片分散在装有 4 汤匙（约 50 mL）纯净水的容器中，搅拌至片剂完全分散，立即吞服或通过鼻咽管给药，并用 100 mL 纯净水冲洗水 在容器之后，通过鼻咽管吞咽或给予冲洗水。
避免奥希替尼与强抑制剂同时给药，包括大环内酯类（如泰利霉素）、抗真菌药（如伊曲康唑）、抗病毒药（如利托那韦）、苯二氮卓类、哌嗪类抗抑郁药、葡萄柚或葡萄柚汁等，因为同时使用强抑制剂可能增加奥希替尼血浆浓度。
避免奥希替尼与强诱导剂（如苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草等）同时给药，因为强诱导剂可能会降低奥希替尼的血浆浓度。
当奥希替尼与芬太尼同时给药时，应注意呼吸抑制。
奥美拉唑等抑酸药物不影响奥希替尼的血药浓度。
一项研究比较了奥希替尼 (, , ) 与培美曲塞 + 卡铂或顺铂双药化疗在一线 EGFR-TKI 治疗失败后活检证实的突变阳性肺癌患者的疗效。
研究发现，一线无进展生存期越长，耐药患者的突变率越高。奥希替尼组 39% 的患者在入组时发生脑转移，脑转移患者的 ORR 为 62%，中位 PFS 为 8 个月。在培美曲塞加铂组中，脑转移患者的中位 PFS 为 4.2 个月。
据海德康医学顾问介绍，奥希替尼仿制药已经上市，由孟加拉耀品国际生产。奥希替尼需要在医生指导下服用，还有其他版本的奥希替尼仿制药，患者可以自行选择。
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