肿瘤靶向治疗药物有哪些？单抗是怎么做的？

宫颈癌的分子靶向治疗药物有哪些？更新时间：2017-09-08

核心提示：

宫颈癌是世界范围内女性最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率呈逐年上升趋势，发病年龄越来越小，严重威胁女性健康。虽然宫颈癌的手术治疗日趋成熟，但对晚期患者尚未取得满意的疗效。具有特异性高、副作用小等明显优势。其中，基于纳米材料的肿瘤靶向治疗药物已成为抗肿瘤药物研发的重要方向和发展趋势。

肿瘤靶向药物根据作用机制不同可分为五类：

( 1) 信号块；

( 2) 抑制血管生成和抗转移；

( 3) 细胞周期调控；

( 4) 基因治疗；

( 5) 免疫疫苗治疗。

虽然少数肿瘤靶向治疗药物已进入临床试验或临床应用，但仍存在不少问题；此外，生物和物理靶向治疗方法也显示出各自的优缺点。

宫颈癌的分子靶向治疗药物有哪些？

1、VEGF 抑制剂

VEGF是一种分泌型糖蛋白，与酪氨酸激酶受体结合，通过旁分泌和自分泌方式特异性刺激血管内皮细胞增殖、迁移和血管重塑，对肿瘤的生长和转移至关重要。研究发现，VEGF mRNA的表达水平与宫颈癌的临床病理分期、病理分化程度、淋巴结转移、肿瘤直径和深部肌层浸润呈显着正相关（P

2、表皮生长因子受体拮抗剂

EGFR是一种跨膜糖蛋白，可激活酪氨酸激酶，控制细胞分裂和增殖，促进血管生成和肿瘤转移，与肿瘤的形成和进展密切相关。研究发现，EGFR在宫颈癌组织中显着过表达。EGFR是第一个靶向肿瘤治疗的生长因子受体。EGFR拮抗剂分为抗EGFR单克隆抗体和EGFR小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），两者都可以通过抑制EGFR自身磷酸化和下游信号传导来抑制肿瘤细胞增殖和诱导癌细胞凋亡。抗EGFR单克隆抗体主要包括西妥昔单抗（ ）、帕尼单抗（ ，ABX-EGF）和曲妥珠单抗（ ），TKI包括可逆吉非替尼（ ）、厄洛替尼（ ）和不可逆抑制剂。其中，酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼是迄今为止研究最广泛的口服小分子抗肿瘤药物。吉非替尼在II期宫颈癌的治疗中可以有效控制疾病的发展。

3、信号转导阻断药物

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 调节肿瘤生长和细胞增殖，参与蛋白质合成，是 PI3K/Akt 通路的主要靶点。mTOR的异常激活可导致许多肿瘤发生，其信号通路的失调有助于肿瘤细胞增殖和宫颈癌细胞存活。已观察到宫颈癌中mTOR信号通路被激活，mTOR激酶抑制剂主要包括CCI-779。此外，人体内还有很多与细胞凋亡信号通路相关的基因，如p53、bcl-2、mdm-2基因等，也成为宫颈癌的良好治疗靶点. 例如，重组人腺病毒p53注射液（ ）是一种很好的靶向抗肿瘤药物，具有广谱抗癌作用。

4、细胞周期调节药物

组蛋白脱乙酰酶是一类参与基因表达调控和染色体结构修饰的蛋白酶。研究发现，HDAC抑制剂可诱导宫颈癌细胞染色质基因中乙酰化组蛋白的积累，抑制宫颈癌细胞系相关恶性表型基因的表达。靶向组蛋白脱乙酰酶的药物包括丙戊酸等。此外，还有多种靶向细胞周期蛋白依赖性激酶作为肿瘤治疗靶点的抑制剂。载基因纳米粒子注射液是首个获批上市的靶向细胞周期调节剂的抗肿瘤药物，已广泛应用于各种难治性癌症的治疗。

5、其他靶向治疗药物

环氧合酶2的表达增强与各类肿瘤的发病过程有关。环氧合酶抑制剂主要以塞来昔布为代表。基质金属蛋白酶通过破坏基质的降解平衡，促进癌细胞突破由基底膜和细胞外基质组成的组织学屏障，从而侵入周围组织，引起肿瘤转移。MMP抑制剂（MMPI）的代表药物主要有、等。还有一些抗HER-2 mAb，如赫赛汀（ ）；抗 CD20 单克隆抗体，例如利妥昔单抗 ( )；IGFR-1 激酶抑制剂，例如 NVP-；泛素-蛋白酶体抑制剂（如）等。此外，许多新的肿瘤靶向治疗药物，

温馨提示：具体用药应结合临床实际，以医生面诊指导为准。

编辑医生

冯玉华 综合内科医院副主任护士：枣庄市肿瘤医院

主要疾病：肺结核、肺炎、支气管扩张、肺癌、纵隔肿瘤、食管癌... 查看详情>

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