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康奈非尼在2020年获欧盟批准,它是全球首个针对BRAF基因突变的激酶抑制剂药物。康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。
通过病例,专家们探讨了以康奈非尼联合西妥昔单抗作为二线治疗的效果,患者是一名男性,58岁。已经确了直肠腺癌。基因检测为BRAFV600E突变。未手术。接受FOLFOXIRI+贝伐珠单抗一线治疗2个月即产生神经毒性副作用,且疾病进展及转移。随即采用康奈非尼 + binimetinib + 西妥昔单抗作为二线治疗。2个月后PR (部分缓解),肿瘤标志物降低,可行肝手术但患者基于PR拒绝手术,仍坚持康奈非尼 + 西妥昔单抗治疗约3个月。至截稿,疾病进展(确诊至截稿8个月)。
教授分析了以康奈非尼 + 西妥昔单抗 ± binimetinib作为二线用药的BEACON CRC研究数据 (图),解释近期欧盟为何针对BRAFV600E突变的患者做出以康奈非尼 + 西妥昔单抗作为二线用药的推荐。该研究显示接受二线康奈非尼 + 西妥昔单抗的患者,客观缓解率相较于对照组大幅提升(A),也更有效地控制疾病进展(B)。由此可以得出结论康奈非尼联合西妥昔单抗治疗直肠腺癌疗效可观。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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