BELINOSTAT的使用说明

时间：2022.08.01作者： 浏览次数：288

　　美国FDA批准Beleodaq(belinostat)贝利司他用于外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者治疗，PTCL是一种罕见并快速增长的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。这次的批准是在FDA加速批准程序下完成。PTCL由不同组的疾病组成，这类疾病的淋巴结发生癌变。2014年，美国国家癌症研究所预测70800名美国人将被确诊为NHL，而有18990人会死亡。在北美PTCL占NHLs的比例大约在10%到15%。贝利司他通过阻止有助于T细胞（一种免疫细胞）发生癌变的酶起作用。这款药物适用于治疗后（复发性）疾病又卷土重来或对以前治疗无效（难治性）的患者。

　　贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外，belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。与正常细胞相比，Belinostat显示出对肿瘤细胞的优先细胞毒性。Belinostat以纳摩尔浓度（<250 nM）抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。

　　贝利司他的推荐剂量为1000mg/m2，通过静脉输注在21天周期的第1-5天每天一次施用30分钟。可以重复循环直至疾病进展或不可接受的毒性。为了控制不良反应，可能需要治疗中断或中断，有或没有剂量减少25％。

　　警告和注意事项

　　血液学毒性：血小板减少症，白细胞减少症（中性粒细胞减少症和淋巴细胞减少症）和贫血症：监测血细胞计数并改变血液毒性的剂量。