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奥希替尼是由瑞典制药公司阿斯利康生产研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是众多肺癌靶向药中的一款,研发阶段代号为AZD9291,患者也习惯叫它9291,而泰瑞沙是甲磺酸奥希替尼的商品名称,国际通用做法是当原研的药品专利到期后,其他厂家可生产其仿制药。
2015年11月,泰瑞沙获FDA条件性批准在美国首先上市,奥希替尼作为第三代靶向药,担当着抑制非小细胞肺癌T790M突变的重任,据临床试验结果发现:超过3/5的肺癌患者服用易瑞沙等靶向药后出现t790m突变,对于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者。该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。根据相关资料显示,从临床试验到拿到上市许可,泰瑞沙仅历时了两年半。
哪种EGFR突变患者适合奥希替尼?
EGFR突变患者通常会先使用第一代EGFR靶向药物,比如易瑞沙、特罗凯或者国产的凯美纳。无论哪一个,平均1年左右,大多数患者都会对一代靶向药物产生耐药性。如果肿瘤快速进展,就需要换药了。耐药的出现,通常是因为癌细胞发生了变化,不同患者发生的变化是不同的。其中51%-63%的患者因为EGFR基因又产生了一个叫T790M的新突变,这个突变,让一代药物失效。失效后只能换其他方案治疗,但第三代药物奥希替尼的出现,给由于T790M新突变而耐药的患者提供了更好的一个选择。
奥希替尼耐药了怎么办?
奥希替尼是三代肺癌靶向药,相比与其他的一代二代肺癌药物奥希替尼的疗效更好,治愈率更是高达70%左右,但是作为靶向药同样还是逃不过耐药这一个关口。据了解,大部分患者服用奥希替尼十个月左右时,就会产生耐药,当然这个也是因人而异的,具体的泰瑞沙9291耐药时间的出现还是应该以患者自身的为主,奥希替尼耐药是因为EGFR基因又发生了新的突变:最常见的是C797S突变(顺式),目前针对这个新突变可以换用布加替尼(布格替尼、布吉他滨、AP26113)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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