帕唑帕尼 肉瘤，培唑帕尼 帕唑帕尼

培唑帕尼是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体(VEGFR)-1、-2、-3，血小板衍化生长因子受体（PDGFR）-α、-β，以及干细胞生长因子受体（c-Kit）的三磷酸腺苷（ATP）-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的治疗[5]，目前已被美国食品和药物管理局（FDA）、欧洲药品管理局（EMA）、国家药品监督管理局（NMPA，原CFDA）及其他主管部门批准用作晚期肾细胞癌（RCC）或晚期软组织肉瘤（STS）患者的治疗。

　　血管肉瘤是一种罕见的血管性肿瘤，是软组织肉瘤中最具侵袭性的亚型之一。针对血管肉瘤某些细胞毒性化疗、靶向治疗、免疫治疗联合方案的临床试验，显示了较好的结果。除了传统的细胞毒性化疗药物外，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）也被用于治疗血管肉瘤。其中培唑帕尼（Pazopanib）作为一种多靶点TKI，对VEGFR、PDGFR、KDR都具有明显的抑制作用，在血管肉瘤患者中也显示出其疗效优势。在EORTC进行的一项血管肉瘤回顾性研究分析中，包括40例接受培唑帕尼治疗的血管肉瘤患者，大多数患者接受培唑帕尼二线及二线以上治疗，观察到mPFS为3个月（95%CI 2.1–4.4）和mOS 9.9个月（95%CI 6.5–11.3）。另有一项小规模回顾性研究也显示了类似的结果，6例血管肉瘤患者mPFS为132天，5例皮肤血管肉瘤患者的mPFS为94天，其中2名患者达到PR，2名患者达到SD。

　　在两项研究的中国人群结果中，最常见不良反应为高血压（60%）、腹泻（52%）、手足综合征（48%）、毛发颜色改变（43%）、ALT升高（41%）、AST升高（38%）、疲劳（39%）、食欲减退（38%）、蛋白尿（36%）、白细胞减少症（30%）、中性粒细胞减少症（24%）、中性粒细胞计数减少（23%）、血小板减少症和血小板计数减少（21%）。

　　培唑帕尼的上市后经验和上市后监测（PMS）研究中报告的不良事件与培唑帕尼临床试验中报告的不良事件相似，如腹泻、高血压、疲劳和肝酶升高（ALT和/或AST）。所以，建议对所有使用培唑帕尼的受试者均进行肝功能检查。在使用培唑帕尼治疗之前应充分地控制血压，且在治疗开始后尽早（不超过1周）监测患者是否出现高血压，之后进行频繁监测以确保血压得到控制。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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