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血小板生成素(TPO)受体激动剂是新一代促血小板生成药物,其模拟内源性TPO刺激骨髓中巨核细胞和巨核细胞祖细胞的生长和发育,从而增加血小板生成。阿伐曲泊帕是第二代TPO受体激动剂,FDA批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病(CLD)相关血小板减少症和免疫性血小板减少症(ITP)的治疗,2020年4月获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准用于择期行诊断性操作或手术的CLD相关血小板减少症。
体外实验显示,阿伐曲泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争,具有累加效应,阿伐曲泊帕在提升血小板计数同时,未降低血小板活化阈值。此外,ABE等进行的一项药效学实验提示,阿伐曲泊帕药理作用可能比艾曲泊帕更强。阿伐曲波帕副作用也需要了解。
阿伐曲泊帕主要经CYP2C9和CYP3A代谢,CYP2C9和CYP3A的抑制剂或诱导剂可能会影响阿伐曲泊帕的血药浓度。一项随机、安慰剂对照、国际多中心的Ⅲ期试验纳入了49例慢性ITP患者,随机接受阿伐曲泊帕20mg/d(n=32)或安慰剂(n=17)治疗,研究结果显示阿伐曲泊帕组和安慰剂组达到主要终点分别为12.4周和0周,血小板应答率为65.63%和0。
至于安全性方面,在CLD和ITP患者中分别进行的Ⅱ/Ⅲ期研究显示,阿伐曲泊帕耐受性良好,与安慰剂相比未显着增加不良事件的发生。服用阿伐曲波帕过程中,其不良反应主要有发热、腹痛、恶心、头痛、疲劳、血栓栓塞并发症等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:血小板低的危害有哪些呢?阿伐曲泊帕/阿凡波帕(DOPTELET)的治疗效果怎么样?
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