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Gattinib，也称为bugetabin，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2021年4月28日，布加迪尼被FDA批准上市，用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或不耐受。加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内实验中，布加迪尼显示出良好的抑制作用。
因此也获得了美国FDA颁发的突破性疗法鉴定和孤儿药资格。服用加替沙星的ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。布加替尼是第四代肺癌新药，是肺癌患者的又一个好选择。作为ALK/EGFR的强效抑制剂，布加迪尼不仅能抑制L1196M突变，对T790M双突变非小细胞肺癌也有一定疗效，对C797S/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有活性。
相比之下，布加迪尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，且对ALK突变株具有较高的耐药性，因此可用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。在第一代药物克唑替尼用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，第二代药物多达三种：布加替尼、阿列替尼(艾乐替尼)和塞来替尼(塞来替尼)，但布加替尼效果最明显，与阿列替尼和塞来替尼相比优势明显。详情请咨询4000-980-586
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