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Gattinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2021年4月,布加迪尼获准上市,适应症为克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌。作为ALK抑制剂,布加迪尼不仅能抑制ALK,还能抑制ALK融合蛋白。无论是体外还是体内,布加迪尼均表现出良好的抑制作用。
加替尼可以克服ALK突变引起的对克唑替尼的耐药性,具有抗多种激酶和表面生长因子受体缺失和点突变的活性。其对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍,对ALK突变株有较高的抗性,因此可以获得上述适应症。临床结果证实,布加迪尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物奥昔替尼的耐药性,可有效抑制L1196M突变和EGFR T790M突变。
加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效,对C797S/T790M/del19和T790M/del19双突变细胞的三突变细胞也有活性。因此,布加替尼由于克服了C797S的突变耐药性,有可能成为治疗奥昔替尼耐药的“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”。目前,世界上唯一获得政府监管机构批准的布加迪尼仿制药是由孟加拉国比康公司生产的,名为“布莱格尼”。
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