万珂和硼替佐米的疗效区别大吗，硼替佐米效果怎么样

　　硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。有发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。

　　2003年5月，在最初合成后7年，根据SUMMIT的结果，美国食品和药物管理局（FDA）在美国批准硼替佐米（由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade）用于多发性骨髓瘤。 第二阶段试验。 Bortezomib于2008年被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤患者的初始治疗。2014年8月晚些时候，本届政府批准硼替佐米重新治疗成人多发性骨髓瘤患者，这些患者之前曾对硼替佐米治疗做出反应，并在完成既往治疗后至少复发6个月。

　　两项开放性II期临床试验（SUMMIT和CREST）确定硼替佐米1.3 mg / m2（含或不含地塞米松）在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。III期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg / m2优于高剂量地塞米松方案（例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月，1年生存率80％vs 66％）。

　　硼替佐米与30％的患者有周围神经病变;偶尔会有痛苦的。对于患有先前存在的神经病变的患者，这可能更糟。此外，还可能发生导致中性粒细胞减少和血小板减少症的骨髓抑制，并且是剂量限制的。然而，相对于骨髓移植和晚期疾病患者的其他治疗选择，这些副作用通常是轻微的。硼替佐米与高比率的带状疱疹相关，尽管预防性阿昔洛韦可以降低这种风险。还报道了急性间质性肾炎。胃肠道（GI）效应和虚弱是最常见的不良事件。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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