EGFR外显子19缺少基因突变或外显子21取代基因突变细胞肝癌

阿法替尼是细胞生长因子蛋白激酶 (EGFR) 和人整合素激酶 2 (HER2）酪氨酸激酶) 的不可逆阻滞剂。它于 2013 年 7 月 12 日获得英国食品类别和药物管理局的批准。 （FDA）出售，作为一种新的一线治疗药物，用于治疗EGFR外显子19缺失基因突变或外显子21（）替代基因突变的转移性非小细胞肝癌（）患者。强烈推荐剂量口服40mg，每日一次，直至疾病进展或患者不再承受。

作为第二代靶向药，阿法替尼是否优于以吉非替尼为代表的第一代靶向药？

前不久，CSCO大会在深圳召开。会上将有相关科学研究表明，阿法替尼治疗患者的3年治疗反应率高于吉非替尼。吉非替尼的发生率显着延长。使用近 3 年的患者占所有吸毒者的 10%，这是一个非常令人印象深刻的数据信息。其中，EGFR基因19外显子缺失转化的女性患者是关键。

两种药物三年内耐药率比较：

一年内吉非替尼耐药率为87%，阿法替尼为80%；

两年内吉非替尼耐药率为94%，阿法替尼为85%；

三年内吉非替尼耐药率为96%，阿法替尼为90%；

从以上数据和资料也可以看出，10%的阿法替尼在应用三年后仍然可以再次合理，而吉非替尼只有4%的人有治疗效果。

阿法替尼的实际效果是不可否认的，但为什么很多人不把阿法替尼作为治疗的首选药物，是因为阿法替尼与吉非替尼相比有很多不良反应。当出现难以忍受的不良反应时，很多患者不得不选择调整用药量来改善，所以很多人会担心疗效是否也因减少用药而受到很大影响。会议也作出了相关解释。 75%的患者因阿法替尼的不良反应而减少用药，但仍有患者服用阿法替尼3年，部分患者甚至使用6年以上。从上述信息来看，适度减少阿法替尼的剂量似乎不会影响有效性。此类患者的影像诊断资料显示，恶性肿瘤更为突出，部分患者的恶性肿瘤甚至完全消退。

另一方面，部分患者及家属存在错误认识：阿法替尼是二代靶向药物，应在第一代靶向药物耐药后使用。这样的想法其实是不对的。一代靶向药物耐药后，超过50%的患者是由于基因突变所致。对于这种基因突变，最好和最有效的药物是第三代靶向药物特瑞莎，而不是阿法替尼。因此，阿法替尼虽然是二代靶向药，但其适用范围和应用机会与第一代靶向药基本相同，区别在于实际效果！