厄洛替尼药理作用，厄洛替尼是什么药

罗氏宣布日本厚生劳动省(MHLW)批准恩曲替尼上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。判断一个患者是否适合接受恩曲替尼治疗的唯一方法是进行分子标记物筛查，确认其是否携带NTRK基因融合。

　　TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白(TRKA、TRKB、TKRC)产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。

　　恩曲替尼曾获得日本MHLW授予的先进疗法(Sakigake)和孤儿药资格，是日本批准的首个靶向NTRK基因融合的“广谱”抗癌药。恩曲替尼也曾获得EMA授予的先进药物(PRIME)资格，用于一线或二线治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者，以及转移性ROS1融合阳性NSCLC患者。

　　所谓“广谱”抗癌药，并不是说恩曲替尼可以用于治疗所有癌症，也不是说恩曲替尼可以治愈癌症，仅仅是相比之前的抗癌药通常只适用于根据发病位置确定的特定类型肿瘤而言，恩曲替尼是用于根据分子标记物筛选出来的合适患者，从而可以覆盖相对更多类型的肿瘤。事实上，由于NTRK、ROS1融合在全部实体瘤患者中的总体发生率也仅有1%-3%左右，恩曲替尼适用的患者群体也不是特别大，其临床价值主要是在于给明确有上述基因融合突变的患者提供了一种精准、高效的治疗方案，有利于改善患者的长期生存和生活质量。

　　恩曲替尼是迄今为止全球上市的第3款“广谱”抗癌药。2017年5月24日，FDA加速批准Keytruda用于治疗带有微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的不可切除或转移性实体瘤。这两种生物标志物常见于大肠癌、子宫内膜癌和胃癌中，同时也少数存在于乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌、甲状腺癌等其它癌症中。2018年11月27日，FDA加速批准LOXO/拜耳共同开发的Vitrakvi(larotrectinib)上市，同样是用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性成年和儿童实体瘤患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)的效果如何？要注意哪些事项？

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