乐卫玛伦伐替尼，patheon inc制药公司 乐卫玛和日本的乐伐替尼区别

　　在一项I期、开放标签、剂量发现研究中，对非小细胞肺癌患者进行了卡铂和紫杉醇联合治疗，并对其进行了评估。在本试验中，28名患者入选，每21天接受一次口服伦维替尼BID和紫杉醇/卡铂静脉注射。观察到的MTD为4mgBID.在22例接受4mgBID治疗的患者中，14例（64%）出现PR,1例（5%）出现完全缓解（CR）。常见的毒性包括血小板减少症，100%的受试者发生，95%的人出现中性粒细胞减少和白细胞减少症，77%的人发生蛋白尿，73%的人患有高血压。

　　进行了Ib期、多中心、开放标签3+3剂量递增研究，以研究其安全性，乐卫玛联合依维莫司治疗晚期和转移性肾癌患者的MTD和疗效。38例患者采用连续给药方案，初始剂量为乐伐替尼12mg,依维莫司5mg,每日一次。在随后的队列中，药物递增剂量分别为18毫克和24毫克。依维莫司的剂量始终为5毫克，每天一次。30%的患者的客观反应为PR,50%为SD,20%为持久SD（≥23周）。2015年，Hong等人39实现了第一阶段，开放标签，改良的3+3模型研究设计，以探索乐伐替尼在晚期实体瘤患者和扩大的黑色素瘤患者队列中的疗效、安全性和生物活性。按照三个时间表给药：第一个是递增剂量，从0.1毫克到3.2毫克给药BID,以1周开/1周休的方式；第二个是递增剂量，从3.2毫克到12毫克，连续给药；第三个是10毫克BID.77例患者被纳入，26例在扩大的黑色素瘤队列中。在10mgBID组中建立MTD.其中9名患者出现PR（11.7%），40名患者出现SD（51.9%），10名患者未评估疗效；3名患者出现PR,7名患者具有持久SD.最常见的不良事件是高血压（43%）、疲劳（42%）和蛋白尿（39%）。

　　此外，Hong的研究小组对晚期黑色素瘤患者联合替莫唑胺评估了乐伐替尼(乐卫玛)。40在本试验中，32名受试者按三个剂量水平（乐伐替尼20mg+替莫唑胺100mg/m2，乐伐替尼24mg+替莫唑胺100mg/m2，乐伐替尼24mg+替莫唑胺150mg/m2）在28天周期的第1-5天，每天连续给药一次，并输注替莫唑胺。这种治疗耐受性很好，只有一名患者有DLT,而MTD没有达到。实验室数据表明，替莫唑胺对乐伐替尼的药代动力学没有影响。然而，在总体人群中，6人达到PR（18.8%），15aSD（46.9%），远低于ipilimumab/nivolumab联合用药的结果（61%的客观有效率：72例患者中有44例）。

　　在这些I期研究中记录的大多数与乐伐替尼(乐卫玛)相关的不良事件，如高血压和蛋白尿，与乐伐替尼抑制VEGFR和血管生成的活性一致。其中一些，例如高血压，需要药物治疗和抗高血压治疗或乐伐替尼的剂量减少。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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