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2022年4月13日,NMPA官网发布批件,拜耳NTRK抑制剂拉罗替尼胶囊获批上市。这是一款「泛癌种」疗法,用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤成人和儿童患者。
拉罗替尼是LoxoOncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
2018年11月26日,美国FDA加速批准larotrectinib(商品名Vitrakvi,代号LOXO-101,拉罗替尼)用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者,不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得FDA批准的不分癌种,只看突变的广谱抗癌靶向药,并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效;也是第一个针对NTRK融合突变的靶向药。
神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophinreceptorkinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生NTRK基因融合,可导致TRK激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。
NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,基因融合的发生率可达90%以上。因此,TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。
目前,全球范围内已有2款小分子NTRK抑制剂获批上市,分别为拜耳/Loxo的拉罗替尼(商品名:Vitrakvi)和罗氏/Ignyta的恩曲替尼(Entrectinib,商品名:Rozlytrek),分别于2018年11月和2019年8月获FDA批准上市。
拉罗替尼和恩曲替尼均属于第一代NTRK抑制剂,两种产品的高反应率和持久效应证明了NTRK抑制对NTRK融合阳性癌症的疗效。不过,随后发现的获得性耐药突变,使得第二代抑制剂的开发也变得十分重要。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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