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拉罗替尼（larotrectinib）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。
在TRK融合癌患者的临床试验中，入组的55位患者，拉罗替尼的总缓解率（ORR）高达75％，其中22％得到完全缓解（CR）。基于此数据被批准用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶，治疗NTRK基因融合的实体瘤治疗。
拉罗替尼针对NTRK融合突变的各癌种均有不错的疗效，不良反应相对比其他抗肿瘤治疗较小。很多常见的癌种，如肺癌、胃肠道肿瘤出现NTRK基因融合突变的几率可能较低，但在一些罕见癌种，如肉瘤（尤其是软组织肉瘤），唾液腺癌（如腮腺癌等），其突变率可能较高。
《柳叶刀肿瘤学》公布了拉罗替尼在TRK融合阳性实体瘤患者中的疗效和长期安全性。这项临床试验入组159例TRK融合阳性癌症患者的治疗，肿瘤类型包括软组织肉瘤44％、甲状腺癌16%、唾液腺癌13％、肺癌8％、结肠癌5%、黑色素瘤4%和乳腺癌3%。
拉罗替尼最常见的严重不良反应(≥20%)依次为疲劳、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘、腹泻。
警告和注意事项
神经毒性：服用拉罗替尼可能会引起不同程度的神经性副作用，必要时减量或停药
肝脏毒性：拉罗替尼可能会引起患者肝功能指标的升高，在服药的第一个月，每两周需要监测肝脏功能，之后每月一次
胚胎毒性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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