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适应症:克唑替尼耐药的肺癌患者,ALK重排和CRZ-耐药突变,奥西替尼耐药患者
用法用量:口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。
针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d.
不良反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。
布加替尼(Brigatinib)是第四代肺癌新药,近日,美国FDA正式授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
肺癌:ALK基因突变
在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示:ALK阳性的更容易出现无吸烟史,以及年轻的患者身上。
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase, ALK),2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合,从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市,ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。
第一、二代ALK阳性靶向药
克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药,由美国辉瑞公司研发,是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现,极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗,但是使用克唑替尼的患者,往往会产生耐药的问题。
布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼
第二代ALK阳性靶向药的出现(包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼),解决了克唑替尼的耐药问题。2017年,布加替尼被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢?
布加替尼、色瑞替尼(ceritinib)及阿来替尼(alectinib)的疗效对比由此可见,布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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