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恩曲替尼(Entrectinib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,对NTRK基因融合阳性实体瘤表现出抗肿瘤活性,由于其可穿透血脑屏障而具有中枢神经系统活性。恩曲替尼能靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生 NTRK 基因融合,可导致 TRK 激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。癌症群体中具有NTRK融合的比例并不高,估计只有1%左右。不过根据2015年的一份研究,在先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌(各90%以上)以及乳头状甲状腺癌(26%)等罕见肿瘤的比例较高。
如何服用恩曲替尼?
恩曲替尼适用于ROS1阳性转移性肺癌和NTRK基因融合阳性的实体瘤,一般推荐的口服剂量是每次600mg,每天一次,具体如何服用需要咨询肿瘤专科医生。如果患者服用恩曲替尼副反应严重,是需要适当调整药物剂量的,也应当在医生指导下减量或者停药,切忌自行用药。
服用恩曲替尼的注意事项
1. 每天服用时间需要一致建议定好闹钟。
2.恩曲替尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。恩曲替尼在服药过程中,需要规避强 CYP3A 抑制剂,其中包括葡萄柚汁、葡萄柚、柚子等柑橘类水果。因为其会改变恩曲替尼在血液中的含量。
3.如果患者患有或曾经患有神经系统疾病、QT间期延长(一种罕见的心脏问题,可能会导致心跳不规律、昏厥或猝死)、心跳缓慢或不规律、心脏病发作、心力衰竭或心脏或肝脏疾病,在服用恩曲替尼前,要告知医生。
4.恩曲替尼可能会使导致头晕或混乱。在您了解此药对您的影响之前,请勿驾驶汽车或操作机械。
恩曲替尼服用后的副作用有哪些?
在使用恩曲替尼治疗过程中,患者最常见的不良反应(>10%)为肌酐升高、贫血、高尿酸血症、疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、低钠血症等等。
所有药物都会有不良反应,但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失,当你使用药物后,发生不良反应了,应及时跟医生沟通。
骨折风险:服用恩曲替尼的患者,需要及时进行是否有骨折迹象或症状(例如疼痛,活动度变化,畸形)的评估。
肝转氨酶升高;在治疗的第一个月中,每2周监测一次肝脏方面,如果没有明显肝脏方面的损伤,则改为每月监测一次。
血清尿酸水平升高;在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。
视力障碍:包括视力模糊,畏光,复视,视力障碍,视力差,白内障和玻璃体漂浮物。
孕妇慎用:根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化,动物研究发现及其作用机理的文献报道,对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:广谱抗癌药恩曲替尼(ROZLYTREK)在临床研究中的疗效如何?
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