克罗替尼靶向药，厄洛替尼的临床研究

　　Entrectinib（中文名：恩曲替尼）是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。作为一种具有CNS活性的口服药物，用于于用于治疗神经营养性原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性局部晚期或转移性实体瘤成人及儿科患者。

　　在2019年ASCO年会上，多项新药数据公布，其中靶向药物Entrectinib（中文名：恩曲替尼）带来了惊艳的临床数据，本次会议公布的临床数据包括54位NTRK融合和53位ROS1融合的患者，涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、乳腺样分泌癌、肠癌、胆管癌、其他妇科肿瘤、神经内分泌癌、唾液腺癌、胰腺癌十种不同类型的癌症患者。其中，NTRK融合的患者，22%具有脑转移；ROS1融合的患者，43%具有脑转移。

　　临床数据

　　针对NTRK融合：一共54位患者，客观缓解率57%，其中42位没有脑转移的患者客观缓解率59.5%，12位有脑转移的患者客观缓解率50%。针对ROS1融合：一共53位患者，客观缓解率77%，其中30位没有脑转移的患者客观缓解率80%，23位有脑转移的患者客观缓解率73.9%。

　　恩曲替尼的耐受性良好，常见副作用都是1-2级，总体安全可控，未发生5级治疗相关不良事件。

　　上述临床试验结果显示了恩曲替尼具有良好的对抗脑转移的效果，它可以穿过血脑屏障，能够处理已经存在的CNS病变并可能预防或推迟脑转移的发生。

　　其他临床试验

　　恩曲替尼已经完成了两个I期临床研究：STARTRK-1和ALKA-372-001.

　　在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带NRTK重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括LMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6-NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者和ETV6-NTRK3重排的MASC患者。

　　在AACR会议上，报道了恩曲替尼在NTRK融合基因阳性NSCLC中的疗效结果，数据也非常乐观。研究纳入了10例NTRK融合晚期NSCLC患者，结果显示，使用恩曲替尼治疗的缓解率高达70%，无进展生存期（PFS）也长达12个月，总生存期（OS）长达20个月。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ROZLYTREK)在ROS1突变肺癌和NTRK融合实体瘤具有持久缓解？

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