艾氟替尼靶向药，肺癌靶向药阿美替尼

众所周知，癌症的出现是因为原癌基因与抑癌基因的突变，目前研究发现肺癌相关的基因变化包括基因突变级染色体重排，其中间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排约占肺癌患者的6%。对于ALK基因突变阳性的肺癌患者，美国食品和药品管理局批准了阿来替尼/艾乐替尼作为治疗药物的使用。阿来替尼/艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期 （转移性） ALK 阳性的NSCLC有效， 还可使已经发生脑转移患者的脑肿瘤缩小。

　　阿来替尼/艾乐替尼的适用人群：

　　用于治疗晚期 （转移性） ALK 阳性 NSCLC， 适用于经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的患者。

　　阿来替尼/艾乐替尼的服用方法：

　　口服，一天两次，每次600mg.

　　EGFR抑制剂的治疗原理：

　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因是非小细胞肺癌( NSCLC)的关键启动基因之一，阿来替尼/艾乐替尼能够抑制ALK基因的作用，降低ALK阳性的癌症细胞的存活率。因为大脑血脑屏障的存在，导致绝大部分药物无法进入大脑，无法在中枢神经系统中发挥作用，而阿来替尼/艾乐替尼能够有效穿过血脑屏障，在脑脊液中维持足够的浓度，因此对伴有脑转移额度NSCLC的ALK阳性患者仍有效。

　　阿来替尼/艾乐替尼

　　肺癌靶向药物治疗具有良好的疗效和较低的不良反应，能明显提高患者的生活质量，是目前理想的抗肿瘤治疗手段，克唑替尼是ALK阳性 NSCLC 患者一线治疗药物，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的临床应用。今年的临床研究显示：

　　1. 未使用过ALK抑制剂的ALK阳性的 NSCLC，阿来替尼/艾乐替尼的疗效优于克唑替尼；

　　2. 阿来替尼/艾乐替尼的耐受性比克唑替尼好，因不良反应导致的停药或者剂量中断更少发生；

　　3. 阿来替尼/艾乐替尼有可能成为ALK阳性NSCLC一线治疗的一个新选择。

　　因此对于治疗后发生二次突变以及脑转移的患者，可以选择第二代 ALK 抑制药阿来替尼/艾乐替尼治疗。

　　阿来替尼/艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。FDA批准阿来替尼/艾乐替尼( alectinib) 用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的ALK阳性、转移性的 NSCLC 患者。

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