托伐普坦的药理作用，阿托伐定作用

时间：2022.09.22作者： 浏览次数：370

阿伐曲泊帕(Doptelet /Avatrombopag)是全世界第一个由美国食品药品监督管理局批准的适用于治疗血小板减少症的血小板生成素受体激动剂的口服药物，也是医药行业引进的第一个小分子创新药物。它作为中国首个针对慢性肝病相关血小板减少症的治疗药品，阿伐曲泊帕能进入中国市场为国内该领域的用药填补了空白，也为中国慢性肝病相关血小板减少症患者提供了全球领先的治疗新选择，阿伐曲泊帕安全方便、强效持久，是治疗血小板减少症非常不错的药物。

　　阿伐曲泊帕药理作用

　　阿伐曲泊帕是一种可/口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与 TPO 具有累加效应。

　　阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴露依赖性升高。在5天的治疗疗程中，治疗开始后3至5天内观察到血小板计数增加，在10至13天后观察到峰值，随后，血小板计数逐渐减少，在35天后恢复至接近基线值。

　　阿伐曲泊帕药代动力学特点

　　阿伐曲泊帕主要经肝药酶CYP2C9和CYP3A代谢，CYP2C9和CYP3A酶的抑制剂或诱导剂可能会影响阿伐曲泊帕的血药浓度，且CYP2C9酶相比CYP3A酶在阿伐曲泊帕代谢中作用更加重要，当阿伐曲泊帕与CYP2C9酶强抑制剂同时服用时，要考虑到血小板增多症的潜在风险进而调整阿伐曲泊帕的剂量。此外，阿伐曲泊帕代谢主要为4-hydroxy代谢物（约34%药物仍保留原形），通过粪便（88%）和尿（6%）等途径排出。

　　临床数据显示，大多数应用阿伐曲泊帕的血小板减少患者在第8天，血小板即开始升高，部分患者可获得持续反应。而且应用阿伐曲泊帕治疗的患者合并用药较治疗前减少，也可能减少糖皮质激素的用量甚至停用激素。当然，阿伐曲泊帕也会产生相关的不良反应，主要为头痛，恶心等症状。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！